中文名稱：尼拉帕尼

中文別名：(S)-2-(4-(哌啶-3-基)苯基)-2H-吲唑-7-羧酰胺

英文名稱：Niraparib

英文別名：MK4827;2-[4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl]indazole-7-carboxamide;

CAS號(hào)：1038915-60-4

分子式：C19H20N4O

分子量：320.38800

相關(guān)類別：抗腫瘤；DNA損傷；醫(yī)藥中間體；醫(yī)藥原料藥；

尼拉帕尼 性質(zhì)

密度：1.34±0.1 g/cm3 (計(jì)算值)

沸點(diǎn)：463.6±45.0 °C (760 mmHg, 計(jì)算值)

尼拉帕尼 用途與合成方法

簡(jiǎn)介 尼拉帕尼（niraparib，商品名Zejula）是由Tesaro公司開(kāi)發(fā)的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（polybosphateadenosineribosepolymerase，PARP）抑制劑，能夠抑制DNA修復(fù)。其活性組分是游離堿，穩(wěn)定成分是含一分子結(jié)晶水的對(duì)甲苯磺酸鹽(niraparibtosylatemonohydrate)或鹽酸鹽(niraparibhydrochloride，有效成分為niraparibtosylatemonohydrate。并于2017年3月27日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)上市，主要用于復(fù)發(fā)性上皮卵巢癌、輸卵管癌、原發(fā)性腹膜癌的治療，以及對(duì)鉑類化療藥物*或部分響應(yīng)的成人患者的維持治療。

制備方法

以3-甲基-2-硝基苯甲酸為起始原料，經(jīng)酯化、溴代后氧化得到3-甲酰基-2-硝基苯甲酸甲酯(2)，2與3在乙醇回流條件下反應(yīng)形成希夫氏堿，進(jìn)而在疊氮*鈉的作用下發(fā)生環(huán)合得到2-{4-［1-(叔丁氧基羰基)哌啶-3-基］苯基}-2H-吲唑-7-羧酸甲酯(4)，4經(jīng)氨化得到2-{4-［1-(叔丁氧基羰基)哌啶-3-基］苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(5)，5經(jīng)酸解脫去Boc保護(hù)基得到2-［4-(3-哌啶基)苯基］-2H-吲唑-7-甲酰胺(6)，后經(jīng)手性拆分得到niraparib。

應(yīng)用

用于復(fù)發(fā)性上皮卵巢癌、輸卵管癌、原發(fā)性腹膜癌的治療，以及對(duì)鉑類化療藥物*或部分響應(yīng)的成人患者的維持治療。

尼拉帕尼 上下游產(chǎn)品信息