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  • A66   1166227-08-2
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品牌

廠商性質(zhì)

經(jīng)銷商

型號

A66

訪問次數(shù)

778

產(chǎn)地

上海市

更新時間

2018/4/25 16:55:49

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產(chǎn)品簡介

A66是一種有效的特異性p110α抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50為32 nM,作用于p110α比作用于其他I類PI3K亞型選擇性高100多倍。

A66 1166227-08-2詳細(xì)信息

除了野生型p110α,A66也能有效抑制p110α的致瘤形式,比如p110α E545K和p110α H1047R,IC50分別為30 nM 和43 nM。不同于PIK-75,A66作用于p110α比作用于其它I類PI3K亞型具有>100倍的選擇性。在II 類PI3Ks,III類 PI3K和PI4Ks中,A66僅對II 類PI3K 的PI3KC2β亞型和PI4K的PI4Kβ亞型表現(xiàn)出有限的交叉反應(yīng)性,IC50分別為462 nM和236 nM。A66對其它脂類激酶或相關(guān)激酶DNA-PK 和mTOR沒有抑制活性。在10 μM濃度下對110蛋白激酶組和318激酶組的測定表明,與PIK-75相比,A66具有較高程度的特異性。在某些PIK3CA中含有H1047R突變體,并具有較高p110α和Ia類PI3K活性的細(xì)胞系中,A66單獨(dú)治療對p110α的抑制足以阻斷胰島素對Akt/PKB的信號。0.7 μM劑量的A66治療,通過高度轉(zhuǎn)化p85α iSH2突變體KS459delN,DKRMN-S560del,和K379E,并通過所有p85突變體減少Akt對T308的磷酸化作用,從而使集落形成減少75-80%。

僅供科研使用,禁止用于人體。

單劑量100mg / kg的A66,在體外SK-OV-3腫瘤組織中,給藥1小時和6小時后,使Akt/PKB 和p70 S6激酶的磷酸化顯著減少,但是對ERK沒有影響。A66(100 mg/kg,每天一次給藥(QD)21天,或75 mg/kg,每天兩次給藥(BID)16天)顯著延遲SK-OV-3異種移植腫瘤生長,平均TGI 分別為45.9% 和29.9%,這甚至比成熟的泛- PI3K抑制劑BEZ-235的作用更高。在HCT-116異種移植模型中,A66以QD給藥也會誘導(dǎo)腫瘤體積顯著減少,TGI為77.2%,但是在U87MG異種移植模型中不會引起腫瘤體積顯著減少。 在雄性CD1小鼠體內(nèi),A66以10 mg/kg給藥在ITT (胰島素耐量測試)和GTT (葡萄糖耐量測試)中引起顯著的損害,并在PTT (丙酮酸鹽耐量測試)中增加葡萄糖產(chǎn)生,幾乎與泛-PI3K抑制劑具有相同水平的作用。

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