藥用級海藻酸鈉穩(wěn)定劑乳化劑有資質(zhì)

藥用級海藻酸鈉穩(wěn)定劑乳化劑有資質(zhì)

中文名稱

海藻酸鈉

英文名稱    Sodium Alginate

中文別名

藻酸鈉；褐藻酸鈉

英文別名    Sodium Alginate(PhEur)

化學(xué)

海藻酸鈉 Sodium alginate

CAS注冊    9005-38-3

*成分標(biāo)識（UNII）

C269C4G2ZQ

分子    海藻酸鈉的主要組成是海藻酸的鈉鹽，是由D-甘露糖醛酸（D-mannuronicacid）和L-古洛糖醛酸（L-guluronic acid）組成的聚糖醛酸的混合物。

分子量及其分

結(jié)構(gòu)

功能與應(yīng)用

可用作穩(wěn)定劑，基質(zhì)，黏合劑，助懸劑，粘著劑，增稠劑，黏稠化劑，賦形劑，崩解劑。[1]

海藻酸鈉可用作穩(wěn)定劑；助懸劑；片劑和膠囊劑的崩解劑；

片劑的黏合劑；增稠劑。海藻酸鈉用于各種口服和局部藥物制劑中。在片劑中，海藻酸鈉既可用作黏合劑也可用作崩解劑；在膠囊劑中用作稀釋劑。海藻酸鈉也用于制備口服緩釋制劑中，因為它能延緩藥物從片劑，膠囊劑和水性混懸劑中的釋放。

在局部用藥物制劑中，海藻酸鈉在各種糊劑、軟膏劑和凝膠劑中被廣泛地作為增稠劑和助懸劑。并且在O/W乳劑中作為穩(wěn)定劑使用。

zui近，海藻酸鈉被用于藥物的水性微囊技術(shù)中，跟使用傳統(tǒng)的有機溶劑系統(tǒng)的常規(guī)微囊技術(shù)不同。它也用于納米制劑中。

用海藻酸鈉制備的水凝膠的黏附性的研究已有報道，并且也報道了由海藻酸鈉制成的口腔黏膜黏附型片劑的藥物釋放過程。其他含有海藻酸鈉的新型傳遞系統(tǒng)包括在眼部形成原位凝膠的眼用溶液，和用于傳遞骨生長因子的冷凍干燥裝置。

已有人研究含有海藻酸的水凝膠應(yīng)用于傳遞蛋白和肽類藥物。

在上，海藻酸鈉與H2-受體結(jié)合，用于處理胃食管逆流，在外科的敷料中海藻酸鈉作為止血劑。用于處理有滲出物的傷口用的海藻酸鈉敷料，常常含有大量的海藻酸鈉，因

為它可以改善膠凝性質(zhì)。

海藻酸鈉還用于化妝品和食品中；見表I。[2]

[1] 日本醫(yī)薬品添加剤協(xié)會.醫(yī)藥品添加物事典[M].東京：薬事日報社，2007.

[2] R.C.

羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.
給藥途徑    
口服[1,2]；外用[2]；藥用[2]；直腸[2]；尿道[2]。
[1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23].

[2]

日本醫(yī)薬品添加剤協(xié)會.醫(yī)藥品添加物事典[M].東京：薬事日報社，2007.
穩(wěn)定性和貯藏條件    
雖然海藻酸鈉貯藏在相對濕度較和陰涼的條件下比較穩(wěn)定，但它是吸濕性物質(zhì)。
海藻酸鈉的水溶液在pH4~10時是zui穩(wěn)定的。在pH小于3時，海藻酸沉淀；1%（W/V）的海藻酸鈉水溶液在不同的溫度下貯藏2年，黏度值是原來的60%?80%，溶液不能盛裝在金展容器中存放。
海藻酸鈉溶液在存放過程中易受微生物的損壞，改變它的黏度。雖然使用孔徑為0.45μm的濾器過濾對溶液黏度的不良影響很小，但是的方法是使用環(huán)氧乙垸。將海藻酸鈉溶液加熱至70℃以上，會引起解聚作用，溶液的濃度隨之降。溶液的熱壓可使黏度降，降的程度取決于存在的其他物質(zhì)的性質(zhì)。γ射線不能用于海藻酸鈉溶液的。因為這一過程會嚴(yán)重地降溶液的黏度。
外用制劑中應(yīng)加人0.1%氯甲酚，0.1%氯二甲苯或羥苯脂類來防腐。如果介質(zhì)為酸性，也可以使用苯甲酸。
散裝物質(zhì)應(yīng)存放于氣密容器中，放置于陰涼、干燥處。[1]
氣密條件下貯藏。[2]

[1] R.C.

羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

[2]

日本醫(yī)薬品添加剤協(xié)會.醫(yī)藥品添加物事典[M].東京：薬事日報社，2007.
安全    
海藻酸鈉廣泛應(yīng)用于化妝品、食品和藥物制劑中，例如片劑和局部用制劑，包括傷口的敷料；雖然大量口服可能會有害，但是通常人們認(rèn)為它是一種無毒、無刺激性物質(zhì)。對5名健康志愿者的試驗表明，每天每千克體重服用175mg的海藻酸鈉，連續(xù)服用7天，接著每人每天按每千克體重服用200mg的海藻酸鈉，再連續(xù)服用16天，沒有出現(xiàn)明顯的
不良反應(yīng)。
WHO沒有明確指明每天海藻酸和海藻酸鹽的攝人量，因為食品中的使用量對健康無害。
海藻酸鈉粉塵的吸人可能有刺激性，并且與在海藻酸生產(chǎn)中工人的職業(yè)相關(guān)的哮喘有關(guān)。哮喘病的起因是因為與褐藻粉塵接觸，而不是跟海藻酸鈉粉塵接觸有關(guān)。
LD50(貓，IP)：0.25g/kg；LD50(小鼠，IV)：0.2g/kg；LD50(家兔，IV)：0.1g/kg；LD50(大鼠，IV)：1g/kg；LD50(大鼠，口服)：>5g/kg。[1]

[1] R.C.

羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.
配伍禁忌    
海藻酸鈉與吖啶類衍生物、結(jié)晶紫、海藻糖苯汞、硝酸苯汞、鈣鹽、重金屆和濃度大于5%的乙醇溶液有配伍禁忌。濃度的電解液可增加溶液的黏度，但是離濃度的電解液會引起海藻酸鈉鹽析，化鈉的濃度大于4%時，