多肽基礎(chǔ)介紹

ATS?9R（CAS 2431960?42?6），專屬脂肪靶向嵌合功能多肽，是適配肥胖、脂肪代謝紊亂、脂肪炎癥相關(guān)核酸藥物研發(fā)與生物載體開發(fā)的核心先導(dǎo)原料。成熟白色脂肪細(xì)胞膜高表達Prohibitin特異性受體，是脂肪靶向給藥體系的優(yōu)質(zhì)靶點，而ATS?9R創(chuàng)新性整合L型靶向識別基序與D型陽離子穿透單元，從分子結(jié)構(gòu)層面解決了傳統(tǒng)混合多肽體系配比不穩(wěn)定、重復(fù)性差、體內(nèi)易降解、靶向性弱的產(chǎn)業(yè)痛點。區(qū)別于常規(guī)全L型氨基酸多肽，該產(chǎn)品核心穿透區(qū)域采用D?精氨酸手性改造，極大提升多肽在體內(nèi)生理環(huán)境中的抗降解能力與循環(huán)半衰期；兩端半胱氨酸殘基可通過氧化反應(yīng)構(gòu)建分子內(nèi)二硫環(huán)，衍生的環(huán)化多肽產(chǎn)品穩(wěn)定性更強，適配藥物中試研發(fā)與體內(nèi)藥效評價場景。

產(chǎn)品參數(shù)

中文名稱：脂肪靶向九D精氨酸融合多肽

英文名稱：Adipocyte Targeting Sequence-9 D-Arginine (ATS-9R)

氨基酸總數(shù)：18 aa

一級序列：CKGGRAKDRRRRRRRRRC（9個Arg為D構(gòu)型，兩端Cys支持二硫環(huán)化）

產(chǎn)品純度：95%/98%（科研研發(fā)級原料）

全套質(zhì)檢憑證：COA質(zhì)檢報告、HPLC純度圖譜、MALDI?TOF質(zhì)譜鑒定

精確分子量：2342.77 Da

靶點特異性：靶向脂肪細(xì)胞膜Prohibitin受體

溶解特性：弱酸性純水、酸性磷酸鹽緩沖液可溶，中性環(huán)境建議現(xiàn)配現(xiàn)用

儲存規(guī)范：多肽粉末?20℃避光干燥長期保存

末端修飾：游離N端、C端；支持馬來酰亞胺、生物素、熒光染料、PEG化定制偶聯(lián)，可直接訂購環(huán)化二硫鍵成品

產(chǎn)品功能

ATS?9R依托模塊化分子結(jié)構(gòu)，實現(xiàn)靶向識別、核酸負(fù)載、胞內(nèi)釋藥全流程功能閉環(huán)。游離狀態(tài)下，D?9R陽離子結(jié)構(gòu)可高效絡(luò)合siRNA、mRNA、質(zhì)粒等各類核酸藥物，自主組裝形成粒徑均一、穩(wěn)定性強的納米復(fù)合物；ATS功能結(jié)構(gòu)域精準(zhǔn)識別脂肪細(xì)胞特異性受體，介導(dǎo)復(fù)合物靶向富集于脂肪組織，降低全身非特異性藥物富集，提升給藥安全性。進入細(xì)胞后，D型精氨酸序列高效裂解內(nèi)體膜屏障，促進核酸藥物快速釋放，顯著提升基因轉(zhuǎn)染與靶基因調(diào)控效率。環(huán)化修飾后的多肽分子結(jié)構(gòu)更緊致，蛋白酶識別位點大幅減少，體內(nèi)抗降解性能、循環(huán)穩(wěn)定性顯著提升，適配長效給藥體系研發(fā)。該多肽低毒、低免疫原性、生物相容性優(yōu)異，既可作為體外靶點驗證的陽性對照試劑，也可作為脂肪靶向核酸藥物、醫(yī)用納米載體的核心先導(dǎo)分子，支撐產(chǎn)業(yè)化前期藥理評價與工藝優(yōu)化。

文獻依據(jù)：Won YW (2014) 原始開發(fā)文獻；多項代謝藥學(xué)研究證實D?氨基酸手性改造可顯著提升多肽體內(nèi)遞送活性與成藥潛力。

產(chǎn)品應(yīng)用

在創(chuàng)新藥研發(fā)領(lǐng)域，ATS?9R可作為標(biāo)準(zhǔn)化工具試劑，介導(dǎo)脂肪組織靶向基因調(diào)控，用于肥胖、脂肪炎癥、代謝紊亂相關(guān)新藥靶點驗證與小分子藥物篩選，是脂肪靶向核酸藥物前期研發(fā)的核心陽性對照原料?？赏ㄟ^共價偶聯(lián)修飾脂質(zhì)體、高分子納米載體，構(gòu)建專屬脂肪靶向核酸遞送制劑，優(yōu)化藥物組織分布，降低毒副作用，助力代謝疾病創(chuàng)新藥物中試開發(fā)。在生物醫(yī)用材料領(lǐng)域，可修飾于各類植入材料、緩釋載體表面，構(gòu)建脂肪靶向功能化材料，用于脂肪組織修復(fù)、局部代謝調(diào)控材料研發(fā)。同時可用于多肽藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究，通過線性與環(huán)化產(chǎn)物的對照試驗，為靶向多肽先導(dǎo)分子的結(jié)構(gòu)改造、劑型優(yōu)化提供數(shù)據(jù)支撐。該產(chǎn)品適配實驗室基礎(chǔ)研究、中試工藝優(yōu)化、產(chǎn)業(yè)化前期評價等全流程場景，具備科研價值與產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化潛力。

配套多肽產(chǎn)品推薦

GRGDS?PEG?DSPE，cRGD?PEG?PLGA，MAL?PEG?GFOGER，Biotin?PEG?cNGR