多肽基礎(chǔ)介紹

RRETAWA（RETAWA）七肽，源自噬菌體展示篩選，是人整合素α5β1高選擇性配體，區(qū)別于廣譜RGD多肽體系。整合素α5β1是纖連蛋白核心受體，參與腫瘤侵襲、血管重塑、骨修復(fù)、氣道纖維化等病理進程，現(xiàn)有RGD類多肽廣譜結(jié)合多亞型整合素，難以精準解析α5β1單一通路；RRETAWA僅識別α5亞基特異性Loop結(jié)構(gòu)，無脫靶結(jié)合，是靶點驗證、多肽先導(dǎo)藥物、植入型生物材料核心原料。碳水科技嚴格控制批間差，滿足藥企靶點篩選、生物材料中試研發(fā)需求。

產(chǎn)品參數(shù)

氨基酸總數(shù)：7 aa

一級序列：RRETAWA

產(chǎn)品純度：95%/98%（制藥級科研原料）

全套質(zhì)檢憑證：COA質(zhì)檢報告、HPLC純度圖譜、MALDI-TOF質(zhì)譜鑒定

精確分子量：831.9 Da

靶點特異性：人Integrin α5β1，對αvβ3、αvβ5、α4β1無結(jié)合活性，不識別鼠源α5β1

溶解特性：純水、中性磷酸鹽緩沖液溶解

儲存規(guī)范：多肽粉末-20℃避光干燥長期保存

末端修飾：游離N端、C端，支持馬來酰亞胺、生物素、熒光染料、PEG化定制偶聯(lián)

產(chǎn)品功能

游離RRETAWA通過空間占位競爭性抑制纖連蛋白與α5β1結(jié)合，IC50≈8 nM，阻斷下游FAK、PI3K/Akt、Wnt/β-catenin信號軸，特異性抑制細胞遷移、基質(zhì)黏附，無細胞毒副作用，適用于靶點小分子/多肽藥物篩選陽性對照。線性RRETAWA固定于高分子、金屬植入材料表面，可實現(xiàn)α5β1陽性細胞特異性捕獲，規(guī)避血小板黏附，解決心血管植入物血栓、支架內(nèi)皮化緩慢行業(yè)痛點。在整合素靶點藥理實驗中，該多肽可作為單一α5β1特異性阻斷劑，區(qū)分RGD多肽多亞型混雜效應(yīng)，明確疾病進程中α5β1獨立生物學(xué)功能，提升藥物靶點驗證數(shù)據(jù)可靠性。文獻依據(jù)：Koivunen E (1994 JCB)、Mould AP (1998 JBC)、Moshnikova A系列研究明確其靶點專一性與體內(nèi)外活性穩(wěn)定性。

產(chǎn)品應(yīng)用

α5β1在實體瘤高表達，介導(dǎo)腫瘤細胞侵襲、血管新生；RRETAWA作為陽性對照，用于篩選α5β1拮抗型小分子、多肽候選藥物；可偶聯(lián)細胞毒素構(gòu)建靶向多肽偶聯(lián)藥物前體，特異性殺傷高α5β1表達腫瘤細胞，僅適配人源細胞模型，嚙齒動物體內(nèi)無靶向富集。磷酸鈣骨水泥、PEG多孔水凝膠、可降解聚酯支架表面共價接枝RRETAWA，靶向募集骨髓間充質(zhì)干細胞，上調(diào)成骨相關(guān)基因表達，無需復(fù)合外源生長因子，用于骨科植入耗材、骨缺損修復(fù)材料研發(fā)，適配醫(yī)療器械中試評價。人工血管、冠脈支架、外周血管支架表面修飾線性RRETAWA，選擇性誘導(dǎo)內(nèi)皮細胞黏附增殖，抑制血小板聚集，降低術(shù)后再狹窄與血栓風(fēng)險，為心血管醫(yī)用材料提供低血栓靶向修飾方案。哮喘、肺動脈高壓模型中α5β1介導(dǎo)平滑肌增殖與血管重塑，RRETAWA可用于體外細胞、人源組織切片實驗，開展抗纖維化、氣道重塑藥物靶點評價。該多肽無免疫原性、血清穩(wěn)定性高、可逆結(jié)合靶點、生物相容性優(yōu)異，具備多肽靶向藥物先導(dǎo)分子開發(fā)潛力。

配套多肽產(chǎn)品推薦

cNGR-PEG-DSPE，RGD-PEG-PCL，MAL-PEG-NGR，FITC-GFPGER