第一點是制劑微觀結構。如圖所示,兩組樣品 PLGA 分子量相同,僅封端類型存在區(qū)別,電鏡觀測可見二者成型后的閉合結構、孔隙分布差異明顯。不同封端特性會形成差異化網(wǎng)狀結構,直接影響水分滲入速率與藥物擴散析出速度,最終造成釋藥行為截然不同。
另外前文提到的脂質液晶體系同樣受微觀結構影響,該類材料在運輸、儲存過程中,一旦晶型結構發(fā)生改變,整體藥物釋放性能會出現(xiàn)顯著變化
第二點為聚合物鏈段性能,其中儲能模量與損耗模量兩項關鍵參數(shù)具備重要參考意義。
當儲能模量高于損耗模量,代表體系彈性占主導,成型結構強度充足;若損耗模量高于儲能模量,則體系粘性更強、流動性更佳,但成型強度不足。
針對溫敏型原位凝膠制劑,需精準測定并嚴格管控相變溫度,以此把控體系彈性、粘性變化規(guī)律。
艾偉拓提供原位凝膠關鍵輔料供應及特殊輔料定制服務,目前已有多款原位凝膠用輔料產(chǎn)品正在進行CDE登記。同時,艾偉拓產(chǎn)品團隊可提供原位凝膠制劑分析及產(chǎn)品介紹等技術宣講服務。
艾偉拓原位凝膠用輔料產(chǎn)品列表:
二油酸甘油酯,GDO,CAS號:25637-84-7,分子式:C39H72OO5
聚原酸酯,POE,分子量可定制(6000 – 12000)
三乙酸甘油酯,CAS號:102-76-1,分子式:C9H14OO6
乙酸異丁酸蔗糖酯,SAIB,CAS號:126-13-6,分子式:C40H62O19
聚乳酸乙醇酸,PLGA(50:50,75:25,85:15),可按需定制
嵌段共聚物,mPEG-PLA,PLA-mPEG-PLA,可按需定制

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