【摘要】

pH 敏感脂質(zhì)體納米顆粒是一種能在酸性環(huán)境下釋放藥物的智能載體，由脂質(zhì)雙分子層組成，可同時包載疏水性小分子藥物（喜樹堿）和親水性核酸藥物（siRNA），在腫瘤或細(xì)胞內(nèi)酸性條件下解體釋放，實(shí)現(xiàn)協(xié)同治療。

【中文名稱】

pH 敏感脂質(zhì)體納米顆粒（LNP）包載喜樹堿（CPT）和 siRNA

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

1、脂質(zhì)雙分子層（Lipid Bilayer）

這是脂質(zhì)體的主體結(jié)構(gòu)，由多種脂質(zhì)分子自組裝形成，具有良好的穩(wěn)定性、可融合性和對酸性環(huán)境的 pH 響應(yīng)特性，是藥物包載與釋放的關(guān)鍵基礎(chǔ)。

2、內(nèi)部水相腔體（Aqueous Core）

· 可包載水溶性物質(zhì)，如 siRNA、DNA、寡核苷酸。

· siRNA 通常通過靜電作用與陽離子脂質(zhì)結(jié)合，形成復(fù)合核酸-脂質(zhì)復(fù)合體，位于脂質(zhì)層內(nèi)部或表面附近。

· siRNA 被脂質(zhì)包裹可防止核酸酶降解，提高穩(wěn)定性與細(xì)胞攝取效率。

3、 疏水區(qū)（脂質(zhì)膜內(nèi)）用于包載小分子藥物

· 喜樹堿（CPT）為疏水性藥物，傾向于嵌入脂質(zhì)膜的疏水層中，或以前驅(qū)體形式（如CPT-conjugated lipid）共價連接于脂質(zhì)層中。

· 這種包載方式能顯著提高CPT在生理環(huán)境中的溶解性與穩(wěn)定性。

4、 pH響應(yīng)機(jī)制

在生理pH（~7.4）下，脂質(zhì)體納米顆粒結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。

當(dāng)進(jìn)入腫瘤微環(huán)境（pH 6.5左右）或內(nèi)涵體/溶酶體（pH 5–6）后：

pH敏感脂質(zhì)（如CHEMS、DOPE）質(zhì)子化；

脂質(zhì)層發(fā)生結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變（從層狀相→六角相），導(dǎo)致膜破裂；

siRNA和CPT同時釋放；

siRNA干擾目標(biāo)基因表達(dá)，CPT抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ，形成協(xié)同抗腫瘤作用。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

Rhodamine B標(biāo)記RGD肽修飾的PPI G4（第四代聚丙烯亞胺樹狀大分子）負(fù)載DOX（阿霉素）

透明質(zhì)酸（HA）修飾聚乙烯亞胺（PEI）樹狀大分子負(fù)載siRNA

抗CD44抗體修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載五加皂苷AⅢ（TAⅢ）

抗HER2抗體（anti-HER2 antibody）修飾 脂質(zhì)體（Liposome）負(fù)載蜂毒肽（melittin）

來源于 T 淋巴細(xì)胞受體樣抗體 G8 和 Hyb3 的單鏈抗體（scFv）修飾的阿霉素脂質(zhì)體

透明質(zhì)酸（HA）修飾的PAMAM G4.5 （聚酰胺-胺樹枝狀大分子，4.5代）負(fù)載阿霉素（DOX） 與 順鉑（CDDP）