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第五類原位凝膠緩釋技術(shù),基于脂質(zhì)液晶體系實(shí)現(xiàn)。該體系可通過自組裝形成有序液晶結(jié)構(gòu),主要包含層狀、六方、立方等多種晶型。
在由二油酸甘油酯(GDO)與大豆磷脂(SPC)構(gòu)成的脂質(zhì)液晶體系中,通過調(diào)控 GDO 與 SPC 的配比,可構(gòu)建不同結(jié)構(gòu)的液晶形貌。當(dāng) SPC 占比較高時(shí),體系更易形成平面層狀結(jié)構(gòu);在GDO占比高,含水環(huán)境下,則更傾向形成反向液晶膠束相。
因此,可通過調(diào)節(jié)脂質(zhì)液晶體系中 GDO 與 SPC 的比例,并結(jié)合給藥部位與釋藥需求,定制制備適配不同場景的脂質(zhì)液晶原位凝膠制劑。該體系適用性很強(qiáng),可同時(shí)搭載水溶性、脂溶性藥物,覆蓋小分子、大分子、多肽、蛋白等各類活性藥物,在藥物遞送領(lǐng)域應(yīng)用廣泛、備受關(guān)注。
行業(yè)典型技術(shù)案例為 Camurus 公司的 FluidCrystal 流體液晶藥物儲(chǔ)庫技術(shù)。該體系經(jīng)皮下注射后,可與體內(nèi)體液相互作用,體系中的兩親性脂質(zhì)凝膠結(jié)構(gòu)能夠包裹活性藥物。隨著液晶載體在組織內(nèi)逐步降解,藥物實(shí)現(xiàn)平穩(wěn)、長效緩釋,釋藥周期可覆蓋數(shù)天至數(shù)月。其中,大豆磷脂膽堿 SPC 與二油酸甘油酯 GDO 是支撐該技術(shù)體系最核心的兩親性輔料。
艾偉拓提供原位凝膠關(guān)鍵輔料供應(yīng)及特殊輔料定制服務(wù),目前已有多款原位凝膠用輔料產(chǎn)品正在進(jìn)行CDE登記。同時(shí),艾偉拓產(chǎn)品團(tuán)隊(duì)可提供原位凝膠制劑分析及產(chǎn)品介紹等技術(shù)宣講服務(wù)。
艾偉拓原位凝膠用輔料產(chǎn)品列表:
二油酸甘油酯,GDO,CAS號(hào):25637-84-7,分子式:C39H72OO5
聚原酸酯,POE,分子量可定制(6000 – 12000)
三乙酸甘油酯,CAS號(hào):102-76-1,分子式:C9H14OO6
乙酸異丁酸蔗糖酯,SAIB,CAS號(hào):126-13-6,分子式:C40H62O19
聚乳酸乙醇酸,PLGA(50:50,75:25,85:15),可按需定制
嵌段共聚物,mPEG-PLA,PLA-mPEG-PLA,可按需定制
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