【摘要】 

由環(huán)狀腫瘤靶向肽［c(RGDfK)］與穿膜肽 TH 偶聯(lián)修飾的 pH 敏感脂質(zhì)體，用于遞送紫杉醇。c(RGDfK) 賦予脂質(zhì)體腫瘤靶向性，TH 肽增強(qiáng)細(xì)胞穿透能力，pH 敏感結(jié)構(gòu)使其在酸性環(huán)境下釋放藥物，從而實(shí)現(xiàn)高效、精準(zhǔn)的抗腫瘤治療。

【中文名稱】

環(huán)狀腫瘤靶向肽［c(RGDfK)］與穿膜肽 TH 修飾的 pH 敏感脂質(zhì)體包載紫杉醇

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

 （1）載體設(shè)計(jì)

通過(guò)將腫瘤靶向環(huán)肽［c(RGDfK)］與穿膜肽 TH 偶聯(lián)修飾在 pH 敏感脂質(zhì)體表面，用于遞送紫杉醇，實(shí)現(xiàn)腫瘤組織的主動(dòng)靶向和酸性環(huán)境下的藥物釋放。

（2）腫瘤靶向環(huán)肽［c(RGDfK)］

c(RGDfK) 是一種環(huán)狀小分子肽，能夠特異性識(shí)別并結(jié)合腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)的整合素受體（尤其是 αvβ3）。該結(jié)構(gòu)使脂質(zhì)體具有良好的腫瘤靶向性，可促進(jìn)載體在腫瘤部位的聚集和攝取。

（3）穿膜肽 TH

TH 肽具有較強(qiáng)的細(xì)胞穿透和膜融合能力，能夠促進(jìn)脂質(zhì)體與細(xì)胞膜的相互作用和內(nèi)吞過(guò)程。此外，TH 肽在酸性環(huán)境中可能發(fā)生構(gòu)象變化，進(jìn)一步增強(qiáng)藥物釋放效率。

（4）pH 敏感脂質(zhì)體基質(zhì)

脂質(zhì)體采用酸敏感性磷脂或材料構(gòu)建，能在中性環(huán)境下保持穩(wěn)定結(jié)構(gòu)，而在酸性環(huán)境中發(fā)生膜結(jié)構(gòu)松動(dòng)或破裂，從而實(shí)現(xiàn)藥物的快速釋放。

（5）紫杉醇（Paclitaxel）

紫杉醇是一種廣譜抗腫瘤藥物，能抑制微管解聚、阻止細(xì)胞分裂，從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。由于其疏水性較強(qiáng)，包載于脂質(zhì)體中可提高其溶解性與穩(wěn)定性，減少系統(tǒng)性毒性，并增強(qiáng)在腫瘤部位的積聚。

（6）載體整體特點(diǎn)與作用

該體系結(jié)合了靶向識(shí)別、細(xì)胞穿透和酸性響應(yīng)三種功能：c(RGDfK) 賦予脂質(zhì)體腫瘤靶向性，TH 肽提高細(xì)胞攝取能力，pH 敏感脂質(zhì)體實(shí)現(xiàn)酸性環(huán)境下的藥物釋放，整體上具備高效、精準(zhǔn)的藥物遞送性能。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

聚合物P(NIPAAm-DMAAm)修飾的溫敏脂質(zhì)體負(fù)載紫杉醇（Paclitaxel, PTX）

PSMA RNA 適配體修飾的脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素（Doxorubicin, Dox）

抗CD44抗體修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載五加皂苷AⅢ（TAⅢ）

抗HER2抗體（anti-HER2 antibody）修飾 脂質(zhì)體（Liposome）負(fù)載蜂毒肽（melittin）

來(lái)源于 T 淋巴細(xì)胞受體樣抗體 G8 和 Hyb3 的單鏈抗體（scFv）修飾的阿霉素脂質(zhì)體