【摘要】 

由環(huán)狀腫瘤靶向肽［c(RGDfK)］與穿膜肽 TH 偶聯(lián)修飾的 pH 敏感脂質體，用于遞送紫杉醇。c(RGDfK) 賦予脂質體腫瘤靶向性，TH 肽增強細胞穿透能力，pH 敏感結構使其在酸性環(huán)境下釋放藥物，從而實現(xiàn)高效、精準的抗腫瘤治療。

【中文名稱】

環(huán)狀腫瘤靶向肽［c(RGDfK)］與穿膜肽 TH 修飾的 pH 敏感脂質體包載紫杉醇

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產品特性】

 （1）載體設計

通過將腫瘤靶向環(huán)肽［c(RGDfK)］與穿膜肽 TH 偶聯(lián)修飾在 pH 敏感脂質體表面，用于遞送紫杉醇，實現(xiàn)腫瘤組織的主動靶向和酸性環(huán)境下的藥物釋放。

（2）腫瘤靶向環(huán)肽［c(RGDfK)］

c(RGDfK) 是一種環(huán)狀小分子肽，能夠特異性識別并結合腫瘤細胞表面高表達的整合素受體（尤其是 αvβ3）。該結構使脂質體具有良好的腫瘤靶向性，可促進載體在腫瘤部位的聚集和攝取。

（3）穿膜肽 TH

TH 肽具有較強的細胞穿透和膜融合能力，能夠促進脂質體與細胞膜的相互作用和內吞過程。此外，TH 肽在酸性環(huán)境中可能發(fā)生構象變化，進一步增強藥物釋放效率。

（4）pH 敏感脂質體基質

脂質體采用酸敏感性磷脂或材料構建，能在中性環(huán)境下保持穩(wěn)定結構，而在酸性環(huán)境中發(fā)生膜結構松動或破裂，從而實現(xiàn)藥物的快速釋放。

（5）紫杉醇（Paclitaxel）

紫杉醇是一種廣譜抗腫瘤藥物，能抑制微管解聚、阻止細胞分裂，從而抑制腫瘤細胞增殖。由于其疏水性較強，包載于脂質體中可提高其溶解性與穩(wěn)定性，減少系統(tǒng)性毒性，并增強在腫瘤部位的積聚。

（6）載體整體特點與作用

該體系結合了靶向識別、細胞穿透和酸性響應三種功能：c(RGDfK) 賦予脂質體腫瘤靶向性，TH 肽提高細胞攝取能力，pH 敏感脂質體實現(xiàn)酸性環(huán)境下的藥物釋放，整體上具備高效、精準的藥物遞送性能。

碳水科技（Tanshtech）系列產品（部分）

聚合物P(NIPAAm-DMAAm)修飾的溫敏脂質體負載紫杉醇（Paclitaxel, PTX）

PSMA RNA 適配體修飾的脂質體負載阿霉素（Doxorubicin, Dox）

抗CD44抗體修飾的脂質體（Lipsome）負載五加皂苷AⅢ（TAⅢ）

抗HER2抗體（anti-HER2 antibody）修飾 脂質體（Liposome）負載蜂毒肽（melittin）

來源于 T 淋巴細胞受體樣抗體 G8 和 Hyb3 的單鏈抗體（scFv）修飾的阿霉素脂質體