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DMG-PEG-R6H4 由二肉豆蔻酰甘油、不同鏈長(zhǎng)聚乙二醇、R6H4 酸性敏感靶向短肽共價(jià)偶聯(lián)而成,是核酸藥物、小分子化療藥專(zhuān)用 pH 響應(yīng)脂質(zhì)修飾原料,憑借微環(huán)境響應(yīng)激活、深層滲透、長(zhǎng)循環(huán)穩(wěn)定優(yōu)勢(shì),成為腫瘤智能靶向新藥研發(fā)、納米遞送系統(tǒng)優(yōu)化核心科研試劑,廣泛適配各類(lèi)實(shí)體瘤靶向制劑基礎(chǔ)藥理研究。
· 【英文名稱(chēng)】DMG-PEG-R6H4(Dimyristoyl Glycerol-Polyethylene Glycol-Arg6-His4)
· 【中文名稱(chēng)】二肉豆蔻酰甘油 - 聚乙二醇 - R6H4 多肽偶聯(lián)物
· 【PEG 可選分子量】1000Da、2000Da、3400Da、5000Da、10000Da
· 【外觀形態(tài)】類(lèi)白色至淡黃色疏松粉末 / 固態(tài)物質(zhì)
· 【質(zhì)量指標(biāo)】整體純度≥95%,粒徑分布 PDI ≤1.05
· 【質(zhì)量溯源】COA、NMR,多肽 HPLC、MS
DMG 脂質(zhì)適配 LNP 脂質(zhì)納米粒組裝體系,膜融合效率高,適配核酸類(lèi)藥物胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)釋放;PEG 鏈合理調(diào)控載體空間位阻,優(yōu)化體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)行為,延長(zhǎng)藥物體內(nèi)循環(huán)時(shí)間;R6H4 多肽依靠組氨酸 pH 敏感特性,在腫瘤酸性環(huán)境發(fā)生電荷轉(zhuǎn)換,靶向結(jié)合腫瘤細(xì)胞膜,正常組織無(wú)明顯富集。長(zhǎng)短 PEG 鏈靈活選配,平衡體內(nèi)循環(huán)時(shí)長(zhǎng)與細(xì)胞吞噬效率,高度貼合新藥制劑研發(fā)模型需求。
經(jīng)體內(nèi)循環(huán)后,載體在正常組織保持穩(wěn)定惰性;抵達(dá)腫瘤弱酸微環(huán)境后,R6H4 多肽快速電荷翻轉(zhuǎn)激活靶向活性;穿透腫瘤血管內(nèi)皮與致密基質(zhì),深入瘤體核心區(qū)域;受體介導(dǎo)胞吞進(jìn)入腫瘤細(xì)胞,微環(huán)境觸發(fā)結(jié)構(gòu)解離,載體快速逃逸內(nèi)涵體;負(fù)載藥物持續(xù)高效釋放,精準(zhǔn)殺傷腫瘤細(xì)胞,抑制病灶持續(xù)增殖生長(zhǎng)。
廣泛用于肝癌、肺部腫瘤、乳腺實(shí)體瘤 pH 響應(yīng)脂質(zhì)體制劑研發(fā),搭載化療藥物、基因片段構(gòu)建智能靶向遞送系統(tǒng)(Xu et al.,2023,International Journal of Pharmaceutics);參與腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)相關(guān)聯(lián)合治療研究,彌補(bǔ)傳統(tǒng)藥物靶向選擇性不足、瘤內(nèi)蓄積偏低短板;支撐腫瘤體內(nèi)分布、靶向代謝動(dòng)力學(xué)課題實(shí)驗(yàn),服務(wù)新藥靶點(diǎn)驗(yàn)證、遞送載體篩選全流程科研工作。
現(xiàn)貨供應(yīng)系列多肽修飾 DMG-PEG 衍生物:DMG-PEG-CGKRK、DMG-PEG-T7、DMG-PEG-Angiopep2、DMG-PEG-SP94、DMG-PEG-FA、DMG-PEG-RGD、DMG-PEG-MMP 肽,適配血腦屏障、肝腫瘤、血管新生、腫瘤整合素靶向等不同新藥研發(fā)方向,均可定制不同 PEG 分子量。
廣州碳水科技(Tanshtech)專(zhuān)注多肽 PEG 脂質(zhì)偶聯(lián)技術(shù)研發(fā),合作院校包含復(fù)旦大學(xué)、上海交通大學(xué)、中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué),學(xué)術(shù)成果累計(jì)引用破千次。全規(guī)格現(xiàn)貨快速出庫(kù),24 小時(shí)即時(shí)發(fā)貨,非標(biāo)結(jié)構(gòu)定制 7-10 日交付,全程配套載體組裝、實(shí)驗(yàn)優(yōu)化專(zhuān)業(yè)技術(shù)支持。本品僅用于醫(yī)藥科研實(shí)驗(yàn),嚴(yán)禁人體臨床相關(guān)用途。
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