植入劑是一種無菌固體制劑,由藥物與賦形劑借熔融、熱壓、輻射等方法制成。隨著醫(yī)藥科技的飛速發(fā)展,人們對(duì)植入劑的研究也從zui初的避孕植入,拓展到其它各個(gè)領(lǐng)域,使其成為一種具有廣闊發(fā)展前景的劑型。本文簡(jiǎn)要介紹植入劑的特點(diǎn)與臨床應(yīng)用情況。
l 植入劑的特點(diǎn)
植入釋放系統(tǒng)具有以下特點(diǎn):①長效作用。應(yīng)用控釋給藥方式,血藥濃度比較平穩(wěn)且持續(xù)時(shí)間可長達(dá)數(shù)月;②恒釋作用。由于聚合物骨架的阻滯作用,系統(tǒng)中的藥物呈現(xiàn)恒定釋放,可以維持恒定的血藥濃度,減少了藥物的毒副作用;③采用立體定位技術(shù),能將植入劑植入病灶部位,使藥物更接近于靶組織,可在局部達(dá)到有效的藥物濃度,而機(jī)體其他部位的血藥濃度很低,也減少了對(duì)機(jī)體的毒害作用;④用皮下植入方式給藥,藥物很容易吸收達(dá)到體循環(huán),因而生物利用度高;⑤ 皮下組織較疏松,富含脂肪,神經(jīng)分布較少,對(duì)于異物的反應(yīng)性較低,植入藥物后的刺激、疼痛較?。虎抟坏┤〕鲋踩胛?,機(jī)體可很快恢復(fù),這種給藥的可逆行在病人不能耐受時(shí),可隨時(shí)中止給藥 。
2 植入劑的臨床應(yīng)用
植入劑的以上特點(diǎn),使得它在一些疾病的治療方面有其它制劑不可代替的*性,尤適用于半衰期短、代謝快、其它給藥途徑不便的藥物?,F(xiàn)臨床上的以下領(lǐng)域均有應(yīng)用:①用于避孕,主要為皮下植入。②用于關(guān)節(jié)炎,主要為關(guān)節(jié)腔植入。慶大霉素植入劑,用于治療細(xì)菌性骨髓炎,已取得突破性進(jìn)展。③用于抗腫瘤,采用局部植入緩釋技術(shù)來保證腫瘤部位有較高的藥物濃度和較長的維持時(shí)間,可用于局部化療。④胰島素給藥,采用胰島素植入泵和聚合物骨架系統(tǒng)給藥,具有緩釋、長效作用,另外,還可通過外部條件如超聲輻射調(diào)節(jié)胰島素植入系統(tǒng)中胰島素的釋放。⑤用于心血管疾病,血管成型術(shù)及其它血管手術(shù)都可能造成冠狀動(dòng)脈再狹窄和血栓形成,zui終導(dǎo)致心梗、中風(fēng)等嚴(yán)重疾病。植入緩釋給藥系統(tǒng)在降低全身性毒性的同時(shí),能提高藥物的局部濃度,尤其是抗血栓形成藥物,能避免全身給藥造成的出血;⑥用于眼部疾病,眼部植入劑是一種定量緩釋的長效藥物制劑,可在眼內(nèi)保持有效的藥物濃度,克服全身毒性大和玻璃體半衰期短的缺點(diǎn),適用于需長期給藥治療的某些眼科疾??;⑦用于抗成癮,對(duì)于成癮性的治療,需要使用抗成癮藥長期治療,緩釋植入劑,一方面可減少給藥次數(shù),另一方面,也可消除病人對(duì)是否繼續(xù)用藥的困惑。
隨著醫(yī)藥科技的發(fā)展,人們對(duì)植入劑的研究將更廣泛、更深入,植入劑已成為人類與疾病作斗爭(zhēng)的重要武器而造福于人類。
參考文獻(xiàn)
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