INCI      乙酰基八肽-3

參考      SNAP-8

英文      Acetyl Octapeptide-3

CAS 號(hào)   868844-74-0

分子量    1075.16

分子式    C₄₁H₇₀N₁₆O₁₆S

多肽序列  Ac-EEMQRRAD-NH₂

機(jī)理

肌肉在接受到神經(jīng)遞質(zhì)時(shí)會(huì)發(fā)生收縮（摘自A.FerrerMontieletal，TheJournalofBiologicalChemistry，1997，272，2634-2638）。神經(jīng)遞質(zhì)是在神經(jīng)元胞體中合成的，并貯存在突觸小泡內(nèi)，當(dāng)受到外界刺激時(shí)，一種對(duì)鈣有依賴性的胞外分泌物（稱為SNARE蛋白質(zhì)組合體）使突觸小泡釋放出神經(jīng)遞質(zhì)，并經(jīng)突觸縫隙到達(dá)突觸后膜，與相應(yīng)的受體結(jié)合而發(fā)生作用。SNARE是由三種蛋白質(zhì)VAMP、Syntaxin和SNAP-25結(jié)合而成的。

乙酰八肽-3的結(jié)構(gòu)類似于SNAP-25，與SNAP-25競(jìng)爭(zhēng)占有SNARE組合體中SNAP-25的位置，從而抑制了SNARE的形成，使肌肉不能有效接受神經(jīng)遞質(zhì)，肌肉收縮受到了限制，終防止皮膚產(chǎn)生皺紋。另外，兒茶酚胺的過量釋放也可以引起皺紋的產(chǎn)生，乙酰八-3能抑制兒茶酚胺的釋放。乙酰八肽-3，其主要活性成分為六勝肽的延長(zhǎng)類似物---乙酰八肽，此類勝肽為類肉毒素機(jī)理，通過抑制SNARE接受體的合成，抑制肌膚的兒茶酚胺和乙酰膽堿（acetylcholine）過度釋放，局部阻斷神經(jīng)傳遞肌肉收縮訊息，影響皮囊神經(jīng)傳導(dǎo)，使臉部肌肉放松，達(dá)到平撫動(dòng)態(tài)紋、靜態(tài)紋以及細(xì)紋的目的。

臨床測(cè)試

為了測(cè)定含 0.005%乙?；穗?/font>-3乳劑的功效,通過對(duì)30名健康女性志愿者28天每天兩次應(yīng)用?？梢杂^察到治療后28天的皺紋深度顯著降低。體內(nèi)外功效試驗(yàn)表明乙?；穗?/font>-3比母體肽乙酰六勝肽活性*約30%。

安全性

體外實(shí)驗(yàn)

1. 對(duì)真皮成纖維細(xì)胞的毒理性測(cè)試：乙酰八肽-3用量為10µg/ml和1mg/ml，細(xì)胞密度為21，000cell/cm，采用WST-1方法測(cè)試，未發(fā)現(xiàn)有任何刺激性和毒性跡象。

2. 對(duì)角質(zhì)細(xì)胞的毒理性測(cè)試：乙酰八肽-3用量為10µg/ml和1mg/ml，細(xì)胞密度為15，000cell/cm2。未發(fā)現(xiàn)有任何刺激性和毒性跡象。

3. 艾姆斯氏試驗(yàn)：試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)乙酰八肽-3無任何致癌物質(zhì)。

體內(nèi)試驗(yàn)

• 對(duì)皮膚刺激性試驗(yàn)：在兔子的真皮上進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)有任何紅斑和浮腫現(xiàn)象。
• 食用毒性測(cè)試：用豚鼠進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，給它服用2000mg/kg的乙酰八肽-3，24小時(shí)后，未發(fā)現(xiàn)有任何中毒現(xiàn)象。

綜上所述祛皺肽乙?；穗?3在使用濃度下沒有任何刺激性，配方中所有的原料在使用濃度下也都是安全可靠的。

規(guī)格

配方提示

水溶，pH5-7，配方后階段<40℃低溫加入 ；配伍性好；穩(wěn)定不變色；

應(yīng)用及*用量  

此類產(chǎn)品同信號(hào)類勝肽一樣應(yīng)用廣泛，在各化妝品系列中都宣稱應(yīng)用了乙酰八肽成分用于抗皺，其功效可以與A型肉毒毒素相媲美，但是又避開了肉毒毒素的必須注射和使用成本高昂的缺點(diǎn)。乙酰八肽-3特別適合應(yīng)用于表情肌比較集中的部位，如眼角、臉部、額頭等，用于眼周、臉部護(hù)理產(chǎn)品及各種抗衰老產(chǎn)品中。

1)可明顯減少由面部表情肌肉收縮造成的皺紋的深度，特別是在前額和眼睛周圍。

2)可有效防止兒茶酚胺的過量釋放使臉部的持續(xù)運(yùn)動(dòng)而引起的皮膚衰老。

3)一種更安全，更廉價(jià)，更溫和的肉毒桿菌毒素替代品，以*的方式局部針對(duì)皺紋形成機(jī)制進(jìn)行作用。

在化妝品配方中，加入如凝膠、精華液、乳液、面貼膜等，從而達(dá)到祛除深的皺紋或在額頭及眼睛周圍皺紋的理想效果，在化妝品生產(chǎn)的后階段加入0.005%，限制使用濃度0.05%。

包裝    1g/ 瓶，5g/ 瓶, 10g/ 瓶，100g/ 瓶或定制

貯藏   祛皺肽乙酰基八肽-3粉末必須存放在陰涼，避光和清潔的地方，低溫2-8℃，密封保存，保質(zhì)期兩年