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泊洛沙姆凝膠作用及機(jī)理
泊洛沙姆凝膠作用及機(jī)理
泊洛沙姆具有熱敏溶膠-凝膠轉(zhuǎn)變的特性，低溫時(shí)為液體，接近體溫呈軟凝膠狀，在肌肉或皮下形成藥物的儲庫，使得藥物緩慢釋放和吸收。研究發(fā)現(xiàn)，由于組成泊洛沙姆嵌段的聚氧乙烯和聚氧丙烯在理化性質(zhì)上存在差異，在水中泊洛沙姆表現(xiàn)出特別的凝膠性質(zhì)。溫度升高時(shí)，由于聚氧丙烯嵌段具有相對的疏水性，在水中泊洛沙姆可以形成這樣一種結(jié)構(gòu): 疏水性的 PPO被包裹在內(nèi)部形成內(nèi)核，相對親水的 PEO 則與水結(jié)合后纏繞包圍在疏水結(jié)構(gòu)的外部，從而在總體上形成形態(tài)大小不等但組成相似的膠束結(jié)構(gòu)。更重要的是，上述膠束結(jié)構(gòu)不是*獨(dú)立存在的，當(dāng)溶液濃度大于某個(gè)值后，在一定環(huán)境條件下，膠束間的各種作用力使膠束態(tài)的泊洛沙姆分子發(fā)生進(jìn)一步的纏結(jié)、堆砌和聚集。此時(shí)如果溫度再升高，就會發(fā)生膠凝，因此可以作為溫度敏感性的原位凝膠基質(zhì)應(yīng)用。
在泊洛沙姆系列中,泊洛沙姆407(P407)是研究廣泛、應(yīng)用廣的一種聚合物, P407有表面活性,并且能夠增加一些難溶性藥物的溶解度。其*的PEO-PPO-PEO三嵌段結(jié)構(gòu),使之在方便應(yīng)用的同時(shí)還延長藥物在給藥部位的駐留時(shí)間,有利于提高生物利用度和療效。
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