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藥用輔料聚維酮（PVP）在藥物制劑中的應(yīng)用2

時(shí)間：2021/3/3
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（三）緩控釋制劑的致孔劑

        骨架型的緩控釋制劑主要以骨架材料的逐漸溶蝕或骨架的膨脹來控制藥物的釋放速度。為了獲得所需的釋藥速度，通常會(huì)在骨架材料的制備過程中加入致孔劑。

        張偉[ 6 ]等人在制備雷公藤胃漂浮緩釋微丸的過程中，以微丸的體外釋放度為指標(biāo)，分別加入濃度為2.5%HPMC、PEG6000和PVP-K30作為骨架材料的致孔劑，測(cè)定累積釋放度。結(jié)果以PVP-K30的效果優(yōu)于其余2種致孔劑。并且隨著PVP-K30致孔劑用量的增加，藥物釋放速度及釋放度均有所增加。終以含3%聚維酮的乙基纖維素水分散體為緩釋層包衣材料的致孔劑，制得的雷公藤胃漂浮緩釋微丸釋放度較好。

        趙利枝[ 7 ]等人對(duì)法羅培南緩釋微丸的處方進(jìn)行了研究，考察致孔劑等因素隨緩釋微丸的釋放度的影響，分別將相當(dāng)于乙基纖維素用量10%、20%、30%的聚維酮K30作為致孔劑加入包衣液中，測(cè)定釋放度，結(jié)果表明加入10%聚維酮 K30時(shí)，釋藥速率過慢；加入30%聚維酮K30，釋藥速率過快，故選擇聚維酮K30用量為20%，釋藥速度較為理想。

        （四）助溶劑

        在液體制劑制備的過程中，難溶性藥物在溶劑中常存在溶解度低的問題，為了使難溶性藥物達(dá)到臨床所需的安全有效濃度，可加入第三種物質(zhì)在溶劑中與難溶性藥物形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或分子締合物，從而使藥物在溶劑中的溶解度大大增加。

        張宇[ 8 ]等人在優(yōu)化對(duì)乙酰氨基酚處方時(shí)，以溶解度為指標(biāo)，考察聚維酮K30、聚乙二醇400和1，2-丙二醇三種輔料用量與對(duì)乙酰氨基酚溶解度的影響。結(jié)果顯示三種輔料均可顯著增加藥物溶解度，且以三者混合后助溶效果更好，其中聚維酮K30可大大增加溶液防低溫結(jié)晶的能力。

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