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藥用級甲硝唑藥理學及適應癥

時間:2023/8/23
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  甲硝唑,是一種有機化合物,化學式為C6H9N3O3,主要用作一種抗生素和抗原蟲劑,用于治療或預防厭氧菌引起的系統(tǒng)或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關節(jié)等部位的厭氧菌感染,對敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的結腸炎也有效,治療破傷風常與破傷風抗毒素(TAT)聯(lián)用,還可用于口腔厭氧菌感染。

甲硝唑1.jpg

  一、甲硝唑基本信息

  1.化學式:C6H9N3O3

  2.分子量:171.154

  3.CAS號:443-48-1

  4.EINECS號:207-136-1

  二、甲硝唑理化性質

  1.密度:1.45g/cm3

  2.熔點:159-161℃

  3.沸點:405.4℃

  4.閃點:199℃

  5.折射率:1.612

  6.蒸汽壓:2.67E-07mmHg(25℃)

  7.油水分配系數(shù):-0.02

  8.極性分子表面積:83.87

  9.外觀:白色結晶性粉末

  10.溶解性:溶于熱水,略溶于乙醇(5mg/ml,20℃),微溶于水(10mg/ml,20℃)和氯仿。

  三、甲硝唑藥理學

  除用于抗滴蟲和抗阿米巴原蟲外,近年來,廣泛地應用于抗厭氧菌感染。本品的硝基,在無氧環(huán)境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用,對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用:①擬桿菌屬,包括脆弱擬桿菌;②梭形桿菌屬;③梭狀芽孢桿菌屬,包括破傷風桿菌;④部分真桿菌;⑤消化球菌和消化鏈球菌等??诜樟己茫?gt;80%),口服250mg或500mg,1?2小時血清藥物濃度達峰,分別為6μg/mL和12μg/mL。靜脈滴注本品15mg/kg,以后每6小時滴注7.5mg/kg,血漿藥物濃度達穩(wěn)態(tài)時峰濃度為25μg/mL,谷濃度可達18μg/mL。本品在體內(nèi)分布廣泛,可進人唾液、乳汁、肝膿腫的膿液中,也可進入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%)。在體內(nèi),經(jīng)側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝,有20%藥物則不經(jīng)代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60%?80%),少量由糞排出(6%?15%)。t1/2約為8小時。

  四、甲硝唑適應癥

  主要用于治療或預防上述厭氧菌引起的系統(tǒng)或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關節(jié)等部位的厭氧菌感染,對敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的結腸炎也有效。治療破傷風常與破傷風抗毒素(TAT)聯(lián)用。還可用于口腔厭氧菌感染。


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