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氧氟沙星和左氧氟沙星,僅一字之差,用藥區(qū)別在哪?

時(shí)間:2023/3/13
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喹諾酮類抗菌藥物屬人工合成的抗菌藥物,自1962年第一個(gè)喹諾酮類藥物萘啶酸問世以來,相繼研發(fā)出了吡哌酸、諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等眾多喹諾酮類藥物。

因其多數(shù)具有抗菌譜廣、組織穿透性強(qiáng)、細(xì)胞內(nèi)濃度高、生物利用度高等優(yōu)點(diǎn),并兼有注射與口服兩種劑型等優(yōu)點(diǎn),目前臨床應(yīng)用非常廣泛。

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其中,氧氟沙星和左氧氟沙星雖一字之差,但兩者有哪些異同點(diǎn)?

一、上市時(shí)間

氧氟沙星(Ofloxacin)1985年首先在日本上市[1],是消旋體,屬第二代喹諾酮類抗菌藥物。

左氧氟沙星(Levofloxacin)是氧氟沙星的左旋異構(gòu)體,水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射劑,毒副作用小,于1994年首先在日本上市,屬第三代喹諾酮類抗菌藥物。

二、抗菌譜比較

氧氟沙星對需氧革蘭陰性菌(如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、枸櫞酸桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、黏質(zhì)沙雷菌等)抗菌活性高,對少數(shù)陽性菌(主要是葡萄球菌)具有抗菌活性,對銅綠假單胞菌也有抗菌活性。

左氧氟沙星對大多數(shù)臨床分離菌的活性是氧氟沙星的兩倍。因其對呼吸道常見病原菌肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎支原體具有良好的活性,因此又稱呼吸喹諾酮",對銅綠假單胞菌抗菌活性較前者強(qiáng)。

兩者對厭氧菌活性都差。所以,腹腔、膽道感染及盆腔感染治療時(shí),需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用。

三、主要藥動(dòng)學(xué)/藥效學(xué)參數(shù)

根據(jù)抗菌藥物主要藥動(dòng)學(xué)/藥效學(xué)參數(shù)(PK/PD)特點(diǎn),喹諾酮類藥物屬于具有一定抗菌后效應(yīng)(post-antibiotic effect,PAE)的濃度依賴性抗菌藥物,PK/PD評價(jià)指標(biāo)為AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。

四、超適應(yīng)證應(yīng)用

因兩者對結(jié)核分枝桿菌具有抗菌活性,WHO公布的耐藥結(jié)核病規(guī)劃管理指南[4]指出,對于耐多藥結(jié)核(MDR-TB)患者,推薦聯(lián)合使用氟喹諾酮類藥物,如左氧氟沙星、氧氟沙星、莫西沙星。

此外,左氧氟沙星也被推薦用于幽門螺桿菌感染的治療。

五、注意事項(xiàng)

氧氟沙星和左氧氟沙星在臨床應(yīng)用時(shí),兩者均需注意:

①目前我國大腸埃希菌對喹諾酮類藥物耐藥率高,用藥前需結(jié)合當(dāng)?shù)厮幟羟闆r決定用藥。

②制酸劑和含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物可減少兩藥物的吸收,應(yīng)避免同用。

③腎功能減退患者用藥時(shí),需根據(jù)腎功能減退程度減量用藥。

④用藥期間避免過度暴露于陽光,如發(fā)生過敏反應(yīng)或其他過敏癥狀需停藥。

⑤大劑量用藥或尿液pH>7可發(fā)生結(jié)晶尿,為避免結(jié)晶尿,期間宜多飲水。

⑥既往有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者,如癲癇及癲癇病史,需避免應(yīng)用。


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