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氨基比林,一文詳細(xì)介紹

時(shí)間:2022/12/26
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氨基比林又叫做安通,是一種非甾體類抗炎藥,具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,可以用于退熱,另外有比較好的抗炎活性,所以能起到消除炎癥、緩解疼痛的作用。在臨床上可以用于緩解感冒、上呼吸道感染,而引起的發(fā)熱、頭痛等癥狀,也可以用于神經(jīng)痛、風(fēng)濕痛和牙痛。

氨基比林制備方法:

由氨基安替比林經(jīng)催化氫化(烴化)而得。溶解罐中先加水,加熱至50-60℃,攪拌下投入氨基安替比林,全溶后倒入氫化罐中。用水洗滌溶解罐,與鎳催化劑攪勻再加至氫化罐。將氫化罐抽真空,然后關(guān)閉真空閥,通入氫氣,開動(dòng)攪拌,待壓力升至0.245MPa時(shí),停止通氫。加入甲醛,繼續(xù)通入氫氣。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氫1.8-2立方米為標(biāo)準(zhǔn),反應(yīng)溫度控制在60-85℃,甲醛加完后繼續(xù)反應(yīng)10min,測(cè)試終點(diǎn)。合格后壓濾,濾液冷至25℃以下,析出結(jié)晶,甩濾得氨基比林粗品。將氨基比林粗品、乙醇、活性炭升溫至75-80℃,攪拌脫色1h,壓濾。濾液冷至10℃,析出結(jié)晶,甩濾,用乙醇洗滌,經(jīng)氣流干燥,得氨基比林。

氨基比林1.jpg


國(guó)藥準(zhǔn)字氨基比林原料藥現(xiàn)貨 解熱鎮(zhèn)痛原料藥氨基比林現(xiàn)貨

氨基比林的藥理作用

氨基比林的作用機(jī)理是抑制下丘腦前列腺素(PEG)的合成和釋放,穩(wěn)定溶酶體酶,通過干擾吞噬細(xì)胞的吞噬作用而達(dá)到抗炎作用,其解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度較強(qiáng),屬外周性鎮(zhèn)痛藥,對(duì)輕、中度疼痛效果較好。 本品中氨基比林能抑制下視丘前列腺素的合成和釋放,恢復(fù)體溫調(diào)節(jié)中樞感受神經(jīng)元的反應(yīng)性而起退熱作用;同時(shí)還通過抑制為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過抑制環(huán)氧化酶,選擇性抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素的合成,導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、出汗而達(dá)到解熱的作用,其解熱作用強(qiáng)度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥,作用較阿司匹林弱,僅對(duì)輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。

氨基比林的藥理及毒理:

本品中氨基比林能抑制下視丘前列腺素的合成和釋放,恢復(fù)體溫調(diào)節(jié)中樞感受神經(jīng)元的反應(yīng)性而起退熱作用;同時(shí)還通過抑制為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過抑制環(huán)氧化酶,選擇性抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素的合成,導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、出汗而達(dá)到解熱的作用,其解熱作用強(qiáng)度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥,作用較阿司匹林弱,僅對(duì)輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。

使用氨基比林需要注意的事項(xiàng):

(1)對(duì)阿司匹林過敏者一般對(duì)本品不發(fā)生過敏反應(yīng)。但有報(bào)告在因阿司匹林過敏發(fā)生哮喘的病人中,少數(shù)病人可在服用本品后發(fā)生支氣管痙攣。

(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎時(shí),本品有增加肝臟毒性的危險(xiǎn),應(yīng)慎用。

(3)腎功能不全者長(zhǎng)期大量使用本品,有增加腎臟毒性的危險(xiǎn),應(yīng)慎用。

(4)因疼痛服用此藥時(shí),不得連續(xù)使用5天以上,退熱治療不得超過3天,除非另有醫(yī)囑

(5)服用本品后出現(xiàn)紅斑或水腫癥狀應(yīng)立即停藥。

(6)將此藥放在兒童不易觸及之處,萬一發(fā)生過量服藥現(xiàn)象,應(yīng)立即就醫(yī)。

(7)本品僅為對(duì)癥治療藥,在使用本品的同時(shí),應(yīng)盡可能進(jìn)行病因治療。

(8)對(duì)診斷的干擾:①血糖測(cè)定,應(yīng)用葡萄糖氧化酶/過氧化酶法測(cè)定時(shí)可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測(cè)定時(shí)則無影響;②血清尿酸測(cè)定,應(yīng)用磷鎢酸法測(cè)定時(shí)可得假性高值;③測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA),用亞硝基奈酚試劑作定性過篩試驗(yàn)時(shí)可得假陽(yáng)性結(jié)果,定量試驗(yàn)不受影響;④肝功能試驗(yàn),大劑量或長(zhǎng)期使用時(shí),凝血酶原時(shí)間、血清膽紅素、LDH、血清轉(zhuǎn)氨酶均可增高。

需要注意的幾點(diǎn),這個(gè)藥物可能會(huì)有一些副作用,包括胃腸道的損害,主要表現(xiàn)為可能會(huì)引起消化不良,還有胃和十二指腸的潰瘍、出血。腎損害可能表現(xiàn)為急性腎功能不全等,還有可能會(huì)引起肝功能的損害,以及其他的不良反應(yīng),包括頭暈、耳鳴等情況,在某些情況下會(huì)影響血液系統(tǒng)。這個(gè)藥物在使用時(shí),一定需要非常的注意,要在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用。

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