藥理作用
土霉素具有廣譜抗病原微生物作用,為快速抑菌劑,高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌呈殺菌作用。其作用機(jī)制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié),從而抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。土霉素對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細(xì)胞李斯特菌等有較強(qiáng)抗菌活性;此外,土霉素對(duì)立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強(qiáng)作用。 [3]
藥代動(dòng)力學(xué)
鹽酸土霉素口服吸收不*(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),但不易透過(guò)血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質(zhì)和牙釉質(zhì)中,藥物在乳汁中也能達(dá)到較高的濃度。土霉素蛋白結(jié)合率約為20%-35%,腎功能正常者半衰期為6-10h,腎功不全時(shí)半衰期延長(zhǎng),無(wú)尿者可達(dá)47-66h。藥物主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)排泄,給藥24h內(nèi)可排出給藥量的70%,另有少量藥物通過(guò)膽汁經(jīng)糞便排泄。血液透析可以清除10%-15%的藥物。 [4]
適應(yīng)癥
1、土霉素可作為治療下列疾病的選用藥物:
(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲(chóng)病; [3]
(2)肺炎支原體所致感染; [3]