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來(lái)那替尼 Neratinib

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產(chǎn)品型號(hào)cas 698387-09-6

品       牌其他品牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地臺(tái)州市

聯(lián)系方式:金崇光查看聯(lián)系方式

更新時(shí)間:2020-09-18 16:14:14瀏覽次數(shù):608次

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商鋪產(chǎn)品:165條

所在地區(qū):浙江臺(tái)州市

聯(lián)系人:金崇光 (總經(jīng)理)

產(chǎn)品簡(jiǎn)介
CAS號(hào) 698387-09-6 產(chǎn)地 國(guó)產(chǎn)
分子式 C30H29ClN6O3 級(jí)別 醫(yī)用級(jí)
證書 其他    

Neratinib (HKI-272)是一種高度選擇性的HER2和EGFR抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為59 nM 和 92 nM。

詳細(xì)介紹

eratinib (HKI-272)是一種高度選擇性的HER2和EGFR抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,對(duì)Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met沒(méi)有顯著的抑制作用。Phase 3。Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR 和Src,IC50分別為0.8 μM 和 1.4 μM,與 HER-2相比,活性分別弱14和24倍。Neratinib 作用于其他絲-蘇氨酸激酶如Akt, cyclin D1/cdk4, cyclin E/cdk2, cyclin B1/cdk1, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf, 和Tpl-2,以及酪氨酸激酶c-Met沒(méi)有活性。Neratinib選擇性抑制轉(zhuǎn)染 HER-2 (3T3/neu)的3T3細(xì)胞增殖,也抑制兩種其他 HER-2-過(guò)表達(dá)的SK-Br-3和 BT474 cells細(xì)胞增殖,IC50為 2-3 nM,與未轉(zhuǎn)染的3T3細(xì)胞及 EGFR-和 HER-2陰性的MDA-MB-435 和 SW620細(xì)胞相比,效果高230倍以上。


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