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瑞卡帕布磷酸鹽

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產(chǎn)品型號cas 459868-92-9

品       牌其他品牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地臺州市

聯(lián)系方式：金崇光查看聯(lián)系方式

更新時間：2020-09-15 10:36:58瀏覽次數(shù)：306次

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經(jīng)營模式：生產(chǎn)廠家

商鋪產(chǎn)品：165條

所在地區(qū)：浙江臺州市

聯(lián)系人：金崇光 （總經(jīng)理）

產(chǎn)品簡介
CAS號 459868-92-9 產(chǎn)地 國產(chǎn)
分子式 C19H18FN3O.H3PO4 級別 醫(yī)用級

Rucaparib phosphate （AG-014699 phosphate） 是一種具有口服活性的、有效的 PARP 抑制劑，結(jié)合 PARP1 的 Ki 為 1.4 nM，對其他八種 PARP 結(jié)構(gòu)域也有親和性。

詳細(xì)介紹

產(chǎn)品描述:

Rucaparib phosphate (AG-014699 phosphate) 是一種具有口服活性的、有效的 PARP 抑制劑，結(jié)合 PARP1 的 Ki 為 1.4 nM，對其他八種 PARP 結(jié)構(gòu)域也有親和性。

 

 

體外研究:

AG-014699有效抑制純化的全長人類PARP-1，作用于LoVo和SW620細(xì)胞顯示出強PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸鹽形式，且是一個和temozolomide聯(lián)用用于臨床實驗的PARP抑制劑。[1] AG-014699的輻射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修復(fù)抑制。AG-014699可以作用于DNA損傷激活的NF-κB，且克服傳統(tǒng)NF-κB抑制劑的毒性，不會損害其他重要的炎癥反應(yīng)。[2]1μM AG-014699作用于D283Med細(xì)胞時抑制PARP-1活性達(dá)97.1%。[3]在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)細(xì)胞中AG-014699明顯增強Topotecan和Temozolomide的細(xì)胞毒性。

 

體內(nèi)研究:

AG-014699無毒，明顯增強D384Med移植瘤DNA修復(fù)功能蛋白中temozolomide誘導(dǎo)的TGD。藥物動力學(xué)研究顯示在腦組織中也檢測到AG-014699，說明AG-014699用于治療顱內(nèi)惡性腫瘤具有潛在可能?；铙w模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究顯示AG-014699增強temozolomide的抗癌活性，產(chǎn)生*且持久的腫瘤衰退現(xiàn)象。

 

中文別名:

磷酸瑞卡帕布; 8-氟-1,3,4,5-四氫-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮雜卓-6-酮磷酸鹽; 瑞卡帕布磷酸鹽

 

物化屬性:

沸點：625.2°C at 760 mmHg

閃光點：331.9°C

PSA：144.49000

LOGP：2.77040


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