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行業(yè)產(chǎn)品

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臺州市科瑞生物技術(shù)有限公司


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阿法替尼

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具體成交價以合同協(xié)議為準

產(chǎn)品型號cas 439081-18-2

品       牌其他品牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地臺州市

聯(lián)系方式：金崇光查看聯(lián)系方式

更新時間：2020-09-04 15:32:08瀏覽次數(shù)：699次

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經(jīng)營模式：生產(chǎn)廠家

商鋪產(chǎn)品：165條

所在地區(qū)：浙江臺州市

聯(lián)系人：金崇光 （總經(jīng)理）

產(chǎn)品簡介
CAS號 439081-18-2 產(chǎn)地 國產(chǎn)
分子式 C24H25ClFN5O3 級別 醫(yī)用級

Afatinib （BIBW2992）不可逆地抑制EGFR/HER2，包括EGFR（wt），EGFR（L858R），EGFR（L858R/T790M）和 HER2，在無細胞試驗中IC50分別為0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

詳細介紹

Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和 HER2，在無細胞試驗中IC50分別為0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2，在體外作用于野生型EGFR ,L858R突變型EGFR, L858R/T790M 雙突變型EGFR，及HER2時IC50分別為0.5, 0.4, 10, 14 nM。[1]在體外實驗中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2還是突變型EGFR/HER2都顯示出*的活力，與gefitinib作用于L858R突變型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M雙突變型EGFR的活力大100倍。在體外，BIBW2992有效抑制所有實驗類型細胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人類扁平上皮癌A431細胞系表達的野生型EGFR, 鼠類NIH-3T3細胞轉(zhuǎn)染的野生型HER2 , 以及癌BT-474細胞系和胃癌NCI-N87細胞系表達的內(nèi)源性HER2。[2]活體研究時按實驗對象體重，每千克口服20 mg BIBW2992持續(xù)25天，腫瘤產(chǎn)生明顯的衰退現(xiàn)象，通過腫瘤切片的免疫組織化學(xué)染色觀察發(fā)現(xiàn)，EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此，正如neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制劑，不可逆地抑制人類EGFR2（HER2）和EGFR激酶。BIBW2992不僅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一樣有效抑制EGFR突變型，而且還能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。[2]


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