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技術(shù)文章

原位凝膠立項開發(fā)思路——通針性和可注射性

發(fā)布時間:2026-7-31

目前,GLP、GLP-1相關(guān)的減肥注射藥劑熱度很高,也是大眾重點(diǎn)關(guān)注的品類。很多人都發(fā)現(xiàn),胰島素、索馬魯肽這類主流減肥注射針劑,采用的都是32G超細(xì)針頭,注射體驗(yàn)舒適、痛感極低。因此大家普遍產(chǎn)生一個疑問:能不能讓緩釋凝膠類的減肥注射產(chǎn)品,也做到32G超細(xì)針頭的規(guī)格?


首先我們先了解目前市面上產(chǎn)品的針頭現(xiàn)狀。現(xiàn)階段絕大多數(shù)上市的緩釋注射產(chǎn)品,針頭規(guī)格都在20G及以上。僅有少數(shù)兩款熱門產(chǎn)品做到了22G、23G的細(xì)針頭規(guī)格,其余大多是18G、19G、21G的粗針頭,注射體驗(yàn)相對較差。


很多人不理解,為什么技術(shù)不能兼顧超細(xì)針頭和長效緩釋效果?核心原因是針頭大小與藥物緩釋效果存在不可調(diào)和的技術(shù)悖論,這是行業(yè)通用的技術(shù)規(guī)律,目前沒有任何技術(shù)可以突破。


從藥劑原理來看,如果是純水溶液、DMSO或NMP這類無粘度的液態(tài)藥劑,質(zhì)地稀薄、流動性好,可以適配32G超細(xì)針頭,輕松實(shí)現(xiàn)無痛注射。但這類普通水溶液藥劑沒有緩釋能力,藥物釋放速度快、代謝周期短,無法實(shí)現(xiàn)長效控效。


而想要實(shí)現(xiàn)藥物長效緩釋、延長作用周期,就必須在藥劑中添加聚合物成分。聚合物會大幅提升藥劑粘度,藥劑越粘稠,藥物釋放速度越平緩、緩釋效果越好、作用周期越長。但隨之而來的問題是,粘稠度越高的藥劑,對針頭規(guī)格要求越高,必須搭配更粗的針頭才能順利注射,無法適配超細(xì)針頭。簡單來說:長效緩釋=高粘度藥劑=需要粗針頭;超細(xì)針頭=低粘度藥劑=無法長效緩釋。


除此之外,還有給藥量的核心限制。想要實(shí)現(xiàn)長期給藥、長效減脂,藥劑的單次給藥量會更大。而大劑量、高粘度的藥劑,本身可注射性會大幅下降,進(jìn)一步無法適配32G超細(xì)針頭的注射要求。


綜上,大眾期待的「超細(xì)無痛針頭+超長藥物緩釋周期+大給藥量」三者兼得,從目前的行業(yè)技術(shù)層面來說,是無法實(shí)現(xiàn)的。這是所有緩釋類注射藥劑通用的技術(shù)痛點(diǎn),并非單一產(chǎn)品的問題。


艾偉拓提供原位凝膠關(guān)鍵輔料供應(yīng)及特殊輔料定制服務(wù),目前已有多款原位凝膠用輔料產(chǎn)品正在進(jìn)行CDE登記。同時,艾偉拓產(chǎn)品團(tuán)隊可提供原位凝膠制劑分析及產(chǎn)品介紹等技術(shù)宣講服務(wù)。
艾偉拓原位凝膠用輔料產(chǎn)品列表:

二油酸甘油酯,GDO,CAS號:25637-84-7,分子式:C39H72OO5
聚原酸酯,POE,分子量可定制(6000 – 12000)        
三乙酸甘油酯,CAS號:102-76-1,分子式:C9H14OO6
乙酸異丁酸蔗糖酯,SAIB,CAS號:126-13-6,分子式:C40H62O19
聚乳酸乙醇酸,PLGA(50:50,75:25,85:15),可按需定制
嵌段共聚物,mPEG-PLA,PLA-mPEG-PLA,可按需定制

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