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蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結(jié)構(gòu)的一組化合物(左圖),其中X可代表K、Na、Al等元素。蔗糖八硫酸酯鋁鹽最早應(yīng)用在治療潰瘍的藥物中，并在治療和預(yù)防化療引起的口腔炎起重要作用。2015年，隨著中國臺灣智擎公司的伊立替康脂質(zhì)體（右圖）在美國的上市，脂質(zhì)體行業(yè)又添加了一個新的品種，蔗糖硫酸酯作為一個新型輔料進(jìn)入藥界同仁的眼簾。2016年伊立替康脂質(zhì)體被FDA批準(zhǔn)用以治療轉(zhuǎn)移性胰腺癌，是蔗糖八硫酸酯鹽典型的應(yīng)用案例。

最近的研究發(fā)明了一種以蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽和N,O-羧甲基殼聚糖（NOCMC）作為活性成分的外用組合物，該組合物可用于維持和恢復(fù)皮膚的水平衡，并可用于皮膚病學(xué)和美容學(xué)。

水分的平衡對于保持皮膚的完整性、健康和良好狀態(tài)至關(guān)重要。經(jīng)表皮失水（TEWL）是一種生理現(xiàn)象，定義為通過被動擴(kuò)散通過皮膚輸運的水分，包括水從皮膚最深層持續(xù)擴(kuò)散到最外層。外用保濕劑，如礦脂形成的封閉層覆蓋在皮膚上，能夠減少水分的移動，減緩皮膚TEWL，引起皮膚內(nèi)水合作用的增加，維持肌膚的水分平衡。然而保濕劑有時會引起肌膚表面細(xì)胞和微生物穩(wěn)態(tài)的改變，增加細(xì)菌和真菌感染的風(fēng)險。

現(xiàn)已證明，Ν，Ο-羧甲基殼聚糖和蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽的組合具有親水性的協(xié)同作用，以兩者為活性成分的外用組合物，可以有效地吸收和保留水分，減緩經(jīng)表皮的水分流失，維持和恢復(fù)皮膚的水平衡。本發(fā)明的組合物特別適用于兒科和老年病領(lǐng)域。

該組合物中蔗糖八硫酸脂鈉或鉀鹽表現(xiàn)出較高的水溶性，并且沒有局部或全身毒性。蔗糖八硫酸酯鈉/鉀鹽在市場上很容易買到。目前國內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市，并計劃于CDE登記。產(chǎn)品信息如下：

該組合物中N,O-羧甲基殼聚糖（NOCMC）是一種重要的水溶性殼聚糖衍生物，有許多醫(yī)學(xué)功效，如促進(jìn)創(chuàng)面愈合、止血、抑制瘢痕、鎮(zhèn)痛和抑菌作用，具備良好的生物相容性和生物降解性，在水凝膠和愈合創(chuàng)傷類生物材料中廣泛應(yīng)用。

該復(fù)合組分中，N,O-羧甲基殼聚糖在組合物中以重量百分介于0.010%和3%之間。蔗糖八*或鉀鹽在組合物中的百分比在0.100%至1.0%。

此外，本發(fā)明的組合物可以含有皮膚科和美容科常用的其他活性成分，可通過常規(guī)方法制備成洗劑、凝膠、乳液、乳膏等。

以上為蔗糖八硫酸酯鉀/鈉鹽與Ν，Ο-羧甲基殼聚糖在皮膚領(lǐng)域的應(yīng)用的簡單介紹。其他領(lǐng)用的介紹，后續(xù)會繼續(xù)為你報道，歡迎訂閱咨詢。

參考文獻(xiàn)：

[1] Schiena,M.TOPICAL COMPOSITIONS DESIGNED TO MAINTAIN AND RESTORE THE WATER HOMEOSTASIS OF THE SKIN. WO2018202456A1.