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主動靶向通過與靶細(xì)胞的受體特異性相互作用，依賴于靶向配體實現(xiàn)。這些配體包括小分子配體、碳水化合物、肽、抗體或適配體。根據(jù)這些配體的理化性質(zhì)，可以使用兩種方法將它們與脂質(zhì)納米顆粒結(jié)合：

"一步法"組裝：以所有結(jié)構(gòu)脂質(zhì)、輔助脂質(zhì)和靶向配體為原料，一次性將它們組裝成脂質(zhì)納米顆粒。這種方法將配體與脂質(zhì)納米顆粒同時引入，以實現(xiàn)靶向作用（圖a）。

"后插入"預(yù)成型納米顆粒：首先，制備好預(yù)先形成的普通脂質(zhì)納米顆粒。然后，將靶向配體后插入到這些納米顆粒中。這種方法通過將配體引入納米顆粒中來實現(xiàn)靶向作用，使得已經(jīng)形成的納米顆粒具有靶向能力（圖b）。

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