技術文章
第一三共新guan mRNA疫苗組成推測
發(fā)布時間:2023-8-10
2023年8月1日,日本衛(wèi)生部的一個小組建議批準第一三共基于mRNA的C*VID-19新guan疫苗,這將是quanqiudi四款,日本shou款新冠mRNA疫苗。

第一三共于2023年1月向監(jiān)管機構(gòu)提交了mRNA新guan疫苗DS-5670,商標名為 Daichirona。 在新冠疫情大流行期間,日本主要依賴由美國制藥商Pfizer和Moderna開發(fā)的進口新冠mRNA疫苗。
Daichirona(DS-5670)
DS-5670是一種針對C*VID-19的mRNA疫苗,使用了由第一三共發(fā)現(xiàn)的一種新型核酸遞送技術。DS-5670靶向新guan冠狀病毒(SARS-CoV-2)的受體結(jié)合域(RBD),預計是安全有效的。此外,第一三共公司還致力于開發(fā)可在冷藏溫度范圍(2-8°C)內(nèi)保存mRNA疫苗。DS-5670 的臨床開發(fā)是通過日本醫(yī)學研究開發(fā)機構(gòu)(AMED)發(fā)起的 “新冠狀病毒?。?/span>C*VID-19)疫苗開發(fā)(第二輪)"以及由MHLW支持的“疫苗生產(chǎn)緊急改進項目"開展的。
zhuan利檢索
筆者檢索眾多公開渠道,并未查到明確處方信息,但是受上文“第一三共發(fā)現(xiàn)的一種新型核酸遞送技術"啟發(fā),對第一三共的zhuan利進行了檢索。檢索到了zhuan利號:WO2021251453A1這一篇第一三共于2021年12月申請的zhuan利,并在zhuan利家族中發(fā)現(xiàn)了“CN115605221A"這一篇中國zhuan利。


通過對中文zhuan利進行檢索和分析。初步推測其mRNA新guan疫苗的組成。
DS-5670處方推測

陽離子脂質(zhì):

根據(jù)權力1的要求,可能的陽離子脂質(zhì)結(jié)構(gòu)有三種:

PEG脂質(zhì):
權利要求12~14的任一項中所述的粒子,其中,PEG脂質(zhì)是1,2?二肉豆蔻酰?sn?甘油甲氧基聚乙二醇和/或N?[甲氧基聚(乙二醇)2000]氨基甲?;?/span>]?1,2?二肉豆蔻氧基丙基-3-胺。
兩親性脂質(zhì):
權利要求12所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)是選自二硬脂酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰膽堿和二油酰磷脂酰乙醇胺的至少1個。
輔助脂質(zhì):
權利要求12或13中所述的粒子,其中,甾醇類是膽固醇。
組成限定
16 .權利要求12~15的任一項中所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽離子脂質(zhì)、
和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計,兩親性脂質(zhì)為15%以下、甾醇類為20~55%、陽離子脂質(zhì)為40~65%、PEG脂質(zhì)為1~5%,相對于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是15~30。
17 .權利要求16所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計,兩親性脂質(zhì)為5~15%、甾醇類為35~50%、陽離子脂質(zhì)為40~55%、
PEG脂質(zhì)為1~3%,相對于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是15~25。
18 .權利要求17所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計,兩親性脂質(zhì)為10~15%、甾醇類為35~45%、陽離子脂質(zhì)為40~50%、PEG脂質(zhì)為1~2%,相對于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是17 .5~22 .5。
19 .權利要求18所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計,兩親性脂質(zhì)為10~15%、甾醇類為35~45%、陽離子脂質(zhì)為45~50%、PEG脂質(zhì)為1 .5~2%,相對于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是17 .5~22 .5。
優(yōu)化后的組成及比例:

實施例:

據(jù)此:推測第一三共的新冠mRNA疫苗的組成為:DSPC、PEG-DMG、CHOL、LP(自研陽離子脂質(zhì))。
AVT可提供高品質(zhì)核酸遞送輔料,包含DSPC、DMG-PEG2000、CHOL等產(chǎn)品,助力您的核酸疫苗及藥物開發(fā)。
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