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從制備工藝到應用給藥，AVT給你講述脂質體的那些事兒
發(fā)布時間：2020-8-21本期從制備工藝到應用給藥，AVT給你講述脂質體的那些事兒！
一、脂質體的分類
1.脂質體按照所包含類脂質雙分子層的層數(shù)不同，分為單室脂質體和多室脂質體。
小單室脂質體(SUV)：粒徑約0.02～0.08um；大單室脂質體 (LUV）為單層大泡囊，粒徑在0.1～lum。
多層雙分子層的泡囊稱為多室脂質體 (MIV)，粒徑在1～5um之間。
2.按照結構分：單室脂質體，多室脂質體，多囊脂質體
3.按照電荷分：中性脂質體，負電荷脂質體，正電荷脂質體
4.按照性能分：一般脂質體，特殊功效脂質體
二、脂質體的特點
1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的被動靶向性。用于肝寄生蟲病、利什曼病等單核-巨噬細胞系統(tǒng)疾病的防治。如肝利什曼原蟲藥銻酸葡胺脂質體，其肝中濃度比普通制劑提高了200～700倍。
2、緩釋作用：緩慢釋放，延緩腎排泄和代謝，從而延長作用時間。
3、降低藥物毒性：如兩性霉素B脂質體可降低心臟毒性。
4、提高穩(wěn)定性：如胰島素脂質體、疫苗等可提高主藥的穩(wěn)定性。
三、脂質體的制備方法
脂質體的制備方法：注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆向蒸發(fā)法。
四、脂質體作為藥物載體的臨床應用
1、抗腫瘤藥物載體：阿霉素脂質體和順鉑脂質體已在國外上市。
2、抗寄生蟲藥物載體：苯硫咪唑脂質體和阿苯達唑脂質體等。利用脂質體的被動靶向性，提高藥物的生物利用度，減少用量，降低毒副作用。
3、抗菌藥物載體：慶大霉素脂質體和兩性霉素B，可減少藥物的耐藥性，降低心臟毒性。
4、激素類藥物載體。
五、給藥途徑與體內(nèi)過程
脂質體的給藥途徑主要包括
（1)靜脈注射；
（2)肌內(nèi)和皮下注射；
（3)口服給藥；
（4)眼部給藥；
（5)肺部給藥；
（6)經(jīng)皮給藥；
（7)鼻腔給藥。
脂質體與細胞之間作用的主要形式包括膜間轉運（細胞膜的脂質交換）、接觸釋藥、吸附、融合和內(nèi)吞。
脂質體具有類細胞結構，進入體內(nèi)主要被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬而激活機體自身的免疫功能，并改變包封藥物的體內(nèi)分布，使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中積蓄，從而提高藥物的治療指數(shù)、減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性。
AVT成立的十余年里，專注脂質體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系，是國內(nèi)藥企、高校、研究所等單位主要磷脂供應商，可以說AVT在脂質體方面可以說的話題太多了，本期先介紹到這里，我們下期再會！