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輔料：合成磷脂DPPC有著怎樣的藥學應用？
發(fā)布時間：2020-4-19 合成磷脂DPPC，即二棕櫚酰磷脂酰膽堿(CAS NO.63-89-8)，是藥物制劑領域應用較為廣fan泛的一種合成磷脂。作為活性成分，主要用于肺表面活性劑；作為輔料，可用于脂質體或溫敏脂質體，以及特殊脂微球、藥物復合物等藥物制劑。
1、DPPC作為原料藥
肺表面活性劑模擬肺表面活性物質，用于新生兒呼吸窘迫綜合征可顯著降低新生兒死亡率。除來源于豬肺或牛肺的天然肺表面活性劑，半合成或全合成的肺表面活性劑均需添加DPPC為主要活性物質。Surfactant-TA是較早應用于臨床的半合成肺表面活性劑，為牛肺提取物中加入DPPC，甘油三酯及棕櫚酸組成；Exosurf是美國Burroughs Wellcome公司生產(chǎn)的全合成肺表面活性劑，組成為DPPC:16烷醇:四丁酚醛=13.5:1.5:1。相對于提取來源，全合成的肺表面活性劑具有純度高、穩(wěn)定性好、無菌和不會對患兒過敏等優(yōu)點。目前，我國尚無合成的肺表面活性劑注冊。
2、DPPC作為藥物輔料
2.1 應用于熱敏脂質體
DPPC相轉變溫度為41℃，因此是制備溫敏脂質體的必需磷脂。Celsion公司開發(fā)的熱敏脂質體ThermoDox（阿霉素熱敏溶離脂質體），膜成分中含有90%的DPPC，經(jīng)臨床研究證實，通過聯(lián)合射頻消融技術，ThermoDox可使腫瘤部位阿霉素原藥濃度提高10倍，從而解決了脂質體腫瘤內釋藥緩慢的問題，使得藥物更具腫瘤靶向性。ThemoDox現(xiàn)在正在我國進行多中心Ⅲ臨床試驗研究。
2.2應用于微泡超聲造影劑
因具有較強的降低氣-液表面張力的作用，DPPC還被應用于微泡超聲造影劑的包膜材料，可使氣泡不易破裂，增強穩(wěn)定性。如全氟丙烷脂微球混懸液Definity，其包膜材料含有DPPC 0.401mg/ml。
2.3 其他
作為一種常見合成磷脂，DPPC還可以廣泛應用于藥物復合物、脂微球等特殊載藥系統(tǒng)。
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