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藥用級美國路博潤卡波姆980NF簡介CDE備案

時間:2021-5-6
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藥用級美國路博潤卡波姆980NF簡介卡波姆主要作為助懸劑或增黏劑應用于液體或半固體的藥物劑型。劑型包括乳膏,凝膠,眼用軟膏,直腸和局部制劑。即使只有低殘留的苯的卡波姆型號如卡波姆934p,歐洲藥典2002版已不再收載。然而,含有低殘留的除ICH規(guī)定的“第一類OVI溶劑”之外的其它溶劑可以在歐洲應用。只含低殘留的的卡波姆,如卡波姆971p或974p,可以用于口服制劑,混懸劑、片劑、或緩釋片劑。在片劑中卡波姆用作干或濕的黏合劑以及作為釋放速度控制輔料。在濕法制粒工藝中,水或乙醇-水的混合物可用作潤濕劑。加入聚合物黏合劑的無水有機溶劑也可以應用。濕物料的黏性隨著在制粒液體中加入某些陽離子物質而降低。有水時,在處方中加入滑石粉也可降低黏性??ú窐渲蜒芯坑糜谥苽渚忈尮羌芪⑼?,在含有多肽的制劑中用作腸蛋白酶的酶抑制劑,作為子宮頸片的黏附劑和鼻腔給藥的微球,以及定位藥物傳遞到食道的磁性顆粒。卡波姆也作為乳化劑用于外用的O/W型的乳劑。為了這個目的,卡波姆部分用,部分用長鏈脂肪胺如硬脂胺中和。卡波姆951作為增黏劑也用于復乳微球的制備??ú芬渤S糜诨瘖y品中

藥用級美國路博潤卡波姆980NF簡介

卡波姆在藥劑中的應用及范圍

本品在藥劑中主要作為軟膏劑、凝膠劑等的水溶性基質,片劑、顆粒劑等的黏合劑和薄膜包衣材料,緩釋骨架材料,乳化劑、增稠劑、助懸劑等。

1、 作黏合劑和薄膜包衣材料

作為顆粒劑、片劑的黏合劑,卡波姆用量主要由主藥的理化性質和處方設計要求而定的,一般用量為5%~10%。

2、 作緩釋骨架材料

卡波姆由于鏈間的共價交聯(lián)而形成了*的網(wǎng)狀結構,經(jīng)水化膨脹后形成凝膠,在緩釋控制劑中作為水凝膠骨架材料,通過形成的凝膠層控制藥物的釋放??ú纷鳛榫忈尣牧嫌昧枯^少,可增加處方的選擇余地,一般為處方量的6%~10%,且有的可壓性,與其他輔料相容性很好,能使藥物呈零級或近似零級釋放(零級釋放:藥物釋放速率不隨時間變化而改變,即在藥物釋放周期內(nèi)速率保持恒定的釋放)??ú返姆N類及用量可影響藥物釋放,其974P的緩釋作用要強于934P,含10%卡波姆974P的片劑與含30% 934P的釋放速度相近。另外,藥物的溶解度、介質pH值等因素也影響藥物的釋放。

3、 作軟膏劑、栓劑、凝膠等的基質

1%卡波姆溶液pH約2.5~3.0,加入、、碳酸氫鈉、及三乙醇胺等堿調(diào)節(jié)劑,黏度增加形成凝膠,一般在pH 6~12 時粘稠,可作為水溶性半固體制劑的基質,用量一般為0.5%~3%。該凝膠基質釋藥迅速,無油膩性,易于涂展,對皮膚及黏膜無刺激性,能與水溶液混合并能吸收組織滲出液,有利于分泌物的排除。

4、 作乳化劑、增稠劑和助懸劑

卡波姆在乳劑中可作為O/W型(水包油型)乳化劑的輔助乳化劑,用量0.1%~0.5%;在溶液劑和混懸劑中可作為增稠劑和混懸劑,常用作凝膠劑的用量為0.5%~2%;作助懸劑的用量為0.5%~1%。

此外,卡波姆作為羧基高分子,具有很強的生物粘附性,其中卡波姆934的粘附性強,以其為基質的生物粘附制劑在臨床中已有大量應用,如常用的鼻用生物粘附劑、用生物粘附劑、直腸生物粘附劑、口含或口服生物粘附劑等。

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