藥用級微晶纖維素作用填充劑和崩解劑
微晶纖維素常用用作吸附劑、助懸劑、稀釋劑、崩解劑。微晶纖維素廣泛應(yīng)用于藥物制劑,主要在口服片劑和膠囊中用作稀釋劑和粘合劑,不僅可用于濕法制粒也可用于干法直接壓片。還有一定的潤滑和崩解作用,在片劑制備中非常有用。
[4] 由于微晶纖維素分子之間存在氫鍵,受壓時(shí)氫鍵締合,故具有高度的可壓性,常被用作于黏合劑;壓制的片劑遇到液體后,水分迅速進(jìn)入含有微晶纖維素的片劑內(nèi)部,氫鍵即刻斷裂,所以可作為崩解劑。因此,它是片劑生產(chǎn)中廣泛使用的一種輔料,能夠提高片劑的硬度。例如在制備利福平藥片中可用微晶纖維素與淀粉(質(zhì)量比為6.25:1)和各種原料混合均勻后直接壓片,產(chǎn)品在1min內(nèi)崩散成霧狀。而且在有效期內(nèi)含量不變,并能很好地提高藥物穩(wěn)定性。又如,由于加入微晶纖維素,醋酸潑尼松與醋酸黃連素(鹽酸小檗堿)片劑的溶出度提高到80%以上。用微晶纖維素做輔料壓片時(shí)不需經(jīng)過傳統(tǒng)的造粒過程,例如在制備咳必清藥片中由于加入了微晶纖維素, 解決了咳必清濕法造粒壓片易吸潮而出現(xiàn)的嚴(yán)重黏沖現(xiàn)象,并且崩解迅速。
[6] 微晶纖維素也可用作藥品的緩釋劑。緩釋過程是由活性物質(zhì)進(jìn)入載體的多孔結(jié)構(gòu)。活性物質(zhì)被分子間氫鍵包含,干燥后活性物質(zhì)被固定?;钚晕镔|(zhì)釋放時(shí)由于水在聚合物載體的毛細(xì)管系統(tǒng)內(nèi)擴(kuò)散引起潤脹,載體經(jīng)基和被固定的活性物質(zhì)之間的化合鍵被破壞,活性物質(zhì)緩慢地釋放出來。
[6] 微晶纖維素粉末在水中能形成穩(wěn)定的分散體系,將其與藥物配合可制成奶油狀或懸浮狀的藥液,同時(shí)還可用作膠囊劑。微晶纖維素在水中經(jīng)強(qiáng)力攪拌生成凝膠,也可用于制造膏狀和懸浮液類型醫(yī)藥制劑。
【檢查】酸堿度 取電導(dǎo)率項(xiàng)下制備的上清液,依法測定(通則0631),pH值應(yīng)為5.0~7.5。
氯化物 取本品0.10g,加水35ml,振搖,濾過,取濾液,依法檢查(通則0801),與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液3.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.03%)。
水中溶解物 取本品5.0g,加水80ml,振搖10分鐘,室溫靜置10~20分鐘,真空抽濾(使用孔徑2μm或以下的微孔濾膜或定量分析濾紙),濾液置105℃干燥至恒重的蒸發(fā)皿中,在水浴上蒸干,并在105℃干燥1小時(shí),遺留殘?jiān)坏眠^0.2%。
醚中溶解物 取本品10.0g,置內(nèi)徑約為20mm的玻璃柱中,用不含過氧化物的乙50ml洗脫柱子,收集洗脫液置105 ℃ 干燥至恒重的蒸發(fā)皿中揮發(fā)至干,在105℃干燥至恒重,遺留殘?jiān)坏眠^0.05%。
淀粉 取本品0.10g,加水5ml,振搖,加碘試液0.2ml,不得顯藍(lán)色。
電導(dǎo)率 取本品5.0g,加新沸放冷的水40ml,振搖20分鐘,離心,取上清液,在25℃±0.1℃依法測定(通則0681),同法測定制備供試品溶液所用水的電導(dǎo)率,兩者之差不得過75μS/cm。
干燥失重 取本品1.0g,在105℃干燥3小時(shí),減失重量不得過7.0%(通則0831)。
熾灼殘?jiān)?/span> 取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘?jiān)坏眠^0.1%。
重金屬 取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)婪z查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
砷鹽 取本品1.0g,加氫氧化鈣1.0g,混合,加水?dāng)嚢杈鶆?,干燥后,先用小火燒灼使炭化,再?00℃熾灼使灰化,放冷,加鹽酸5ml與水23ml使溶解,依法檢查(通則0822第一法),應(yīng)符合規(guī)定(0.0002%)。



