藥用級吐溫聚山梨酯80簡介CDE
聚山梨酯是一類優(yōu)良的O/W型乳化劑,高濃度電解質(zhì)和pH值的改變對其乳化能力影響很小。對植物油、礦物油、動物油脂等均有良好的乳化作用。在外用、口服和注射劑的乳劑中均可使用。用量一般為1~15%。本品與親水性乳化劑(如月桂醇*)合用可以增強(qiáng)O/W型乳化劑或乳膏劑的穩(wěn)定性,用量1~10%。也常與脫水山梨醇脂肪酸酯類(司盤類)以不同比例合用,以制得穩(wěn)定的O/W型或O/W型乳劑基質(zhì)。本品為常用的增溶劑之一。對非極性化合物和含極性集團(tuán)的化合物均有良好的增溶效果。用量一般為1~10%。當(dāng)實(shí)際增溶時(shí),應(yīng)將脂溶性藥物先與增溶劑混勻,再在攪拌下加水稀釋,制得的溶液澄明穩(wěn)定而且增溶劑用量較少。 本品作增溶劑常能改善藥物的吸收,增強(qiáng)生理活性。例如增溶,一般均能增大其吸收。但有些情況下,增溶后反而導(dǎo)致藥物吸收降低,藥效減弱后失去活性。大部分原因是藥物進(jìn)入增溶劑膠團(tuán)中使溶出受阻。典型例子為含酚羥基的消毒防腐劑,如尼泊金類、三氯叔丁醇、苯甲醇、季銨類等與吐溫-80配伍后均可以使其抑菌力減低。即使再將溶液稀釋至吐溫-80的CMC以下,尼泊金類的抑菌活性仍不能恢復(fù)。原因是吐溫-80的聚氧乙烯基與酚羥基之間形成混合物,將抑菌劑包入膠團(tuán)中而使之不活化。但本品對甲醛、山梨酸、苯甲酸及硝酸苯汞的抑菌力量影響較小。在一些透皮給藥制劑中非離子型表面活性劑往往促透皮吸收的作用不明顯,甚至還可能因增溶作用使分配系數(shù)減少而導(dǎo)致透皮量下降。總之,這些現(xiàn)象與被增溶物的性質(zhì)及增溶劑的濃度等因素有關(guān)。具體藥物應(yīng)通過實(shí)驗(yàn)來確定。
注意事項(xiàng)
聚山梨酯類產(chǎn)品與堿、重金屬鹽、酚類、單寧類化合物有配伍禁忌,可以降低酚性抑菌劑的活性,可與一些藥物如氯化十六烷基吡啶、龍膽紫、地卡因等結(jié)合而影響其釋放性能。堿及鹽類能降低其濁點(diǎn),苯甲醇亦能顯著降低其濁點(diǎn),尤其含量高于本品時(shí)影響更大。
本品具有吸濕性,使用前應(yīng)該檢查水分,必要時(shí)進(jìn)行干燥。貯藏時(shí)間過長會產(chǎn)生過氧化物。本品同、鞣酸、焦油類物質(zhì)會發(fā)生變色或者沉淀反應(yīng)。沒有充分的研究證實(shí)作為生產(chǎn)注射劑用的本品使用塑料桶包裝是安全的,因此應(yīng)該采用玻璃瓶或其他材料的容器包裝,并盡量縮短貯藏時(shí)間。
本品應(yīng)置于密封避光容器中,于陰涼干燥通風(fēng)處貯存,并應(yīng)避免與鐵或聚乙烯類化合物長期接觸,以免引起內(nèi)在質(zhì)量變化。
勞動保護(hù)方面,注意眼睛保護(hù),并戴手套。
本品有不良的臭味,在口服制劑中用量過大則味感不適,可加多羥基醇如甘油、山梨醇和水果香料改善之。
藥用級吐溫聚山梨酯80簡介CDE
