藥用級(jí)泊洛沙姆188巴斯夫泊洛沙姆為非離子型的聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物,在藥物制劑中主要用作乳化劑和增溶劑。聚氧乙烯鏈段具親水性而聚氧丙烯鏈段具疏水性。所有的泊洛沙姆在化學(xué)組成上相似,區(qū)別僅在于生產(chǎn)過(guò)程中環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷相對(duì)量的不同。其物理性質(zhì)和表面活性千差萬(wàn)別,現(xiàn)已有多種不同型號(hào)的市售產(chǎn)品。 泊洛沙姆可用作靜脈注射脂肪乳的乳化劑,在酏劑和糖漿劑中用作增溶劑和穩(wěn)定劑以保持制劑的澄明度。泊洛沙姆還可以用作潤(rùn)濕劑,用作軟膏、栓劑基質(zhì)和凝膠劑,和作為片劑的黏合劑和包衣材料。 泊洛沙姆188亦被用作人工代血漿中氟碳化合物的乳化劑和用于制備固體分散體。 近,泊洛沙姆被用于藥物傳遞系統(tǒng)。 治療上,口服泊洛沙姆188可用作治療便秘的潤(rùn)濕劑和通便劑;通常與緩瀉劑,如丹蒽醌聯(lián)用。泊洛沙姆在臨床上還被用作滴眼劑的潤(rùn)濕劑、用于腎結(jié)石的治療和用作皮膚傷口清潔劑。 泊洛沙姆338和407被用于隱型眼鏡護(hù)理液中。
作用1、作乳化劑和穩(wěn)定劑:Poloxamer188(Pluronic F68)作為一種水包油乳化劑是用于靜脈乳劑少數(shù)合成乳化劑之一。用量0.1%~5%。用本品制備的乳劑,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。物理性質(zhì)穩(wěn)定,能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。應(yīng)用舉例:注射用脂肪乳輸液,Lipomul的處方:棉子油150g,大豆磷脂12g,Pluronic F68 3g,葡萄糖40g,注射用水加至100ml。
2 作增溶劑:本品可因表面活性劑形成膠團(tuán)增加多種藥物的表面溶解度,如水楊酸、安定、消炎痛、滅滴靈等。以水楊酸為例,水楊酸可在兩個(gè)Pluronic類Pluronic L65及Pluronic F68中增溶,每摩爾Pluronic L65能增溶水楊酸1.3mol,每摩爾Pluronic F68能增溶水楊酸0.93mol,說(shuō)明水楊酸在不同濃度的Pluronic中穩(wěn)定的溶解度。水楊酸在Pluronic中每分鐘的溶解度(mg/ml×10000)。水楊酸在F68中的溶解度隨活性劑濃度增大而逐漸增加,但L65中隨濃度增加,溶解度迅速增加至大,但以后又逐步減小。
3 作吸收促進(jìn)劑:一方面由于本品使腸蠕動(dòng)變慢,藥物在胃腸道中滯留時(shí)間增長(zhǎng),吸收增加,從而能提高口服制劑的生物利用度,另一方面本品與皮膚相溶性佳,增加皮膚通透性,可促進(jìn)外用藥劑的吸收。
4 作為緩釋材料:分子量大的固體產(chǎn)品,用作粘合劑、包衣材料等以制備片劑、膠囊劑、凝膠劑等,達(dá)到緩釋、控釋的目的,現(xiàn)已獲得了較滿意的效果。用量5%~15%。
5 作固體分散劑:Pluronic固體型號(hào)的產(chǎn)品,可作為固體分散物的載體,如保泰松、灰黃霉素、與本品制得的固體分散物,大大提高了這些藥物的溶解度,促進(jìn)這些藥物的吸收。用量2%~10%。6 作乳膏劑、栓劑基質(zhì)固體型號(hào)的本品不但具可溶性,能促進(jìn)藥物的吸收,作基質(zhì)使用還可起到緩釋。
藥用級(jí)泊洛沙姆188巴斯夫作用