藥用級卡波姆940作用250g
卡波姆主要作為助懸劑或增黏劑應(yīng)用于液體或半固體的藥物劑型。劑型包括乳膏,凝膠,眼用軟膏,直腸和局部制劑。即使只有低殘留的苯的卡波姆型號如卡波姆934p,歐洲藥典2002版已不再收載。然而,含有低殘留的除ICH規(guī)定的“類OVI溶劑”之外的其它溶劑可以在歐洲應(yīng)用。只含低殘留的的卡波姆,如卡波姆971p或974p,可以用于口服制劑,混懸劑、片劑、或緩釋片劑。在片劑中卡波姆用作干或濕的黏合劑以及作為釋放速度控制輔料。在濕法制粒工藝中,水或乙醇-水的混合物可用作潤濕劑。加入聚合物黏合劑的無水有機溶劑也可以應(yīng)用。濕物料的黏性隨著在制粒液體中加入某些陽離子物質(zhì)而降低。有水時,在處方中加入滑石粉也可降低黏性??ú窐渲蜒芯坑糜谥苽渚忈尮羌芪⑼?,在含有多肽的制劑中用作腸蛋白酶的酶抑制劑,作為子宮頸片的黏附劑和鼻腔給藥的微球,以及定位藥物傳遞到食道的磁性顆粒??ú芬沧鳛槿榛瘎┯糜谕庥玫腛/W型的乳劑。為了這個目的,卡波姆部分用,部分用長鏈脂肪胺如硬脂胺中和??ú?51作為增黏劑也用于復乳微球的制備??ú芬渤S糜诨瘖y品中。見表Ⅰ。
藥用級卡波姆940作用250g卡波姆是穩(wěn)定,吸濕性的物質(zhì),在104℃下,加熱2小時,不影響其增稠性。然而,暴露于過高的溫度能使變色和穩(wěn)定性降低。260℃加熱30分鐘*分解。干粉狀的卡波姆不長霉。相反,微生物在無防腐劑的水分散液中生長良好。所以,應(yīng)當加入防腐劑,如0.1%w/v的氯甲酚,0.18%w/v的羥苯甲酯-0.02%w/v的羥苯丙酯,或0.1%w/v的硫柳汞。某些抑菌劑的加入,如苯扎氯銨或,高濃度時(0.1%w/v)能夠引起渾濁和卡波姆分散液黏度的降低。水凝膠能夠用熱壓滅菌,如果注意將混入的氧氣除盡,pH和黏度只有很小的變化;也可以用γ射線滅菌,但這種技術(shù)能夠增加制劑的黏度。室溫條件下,能延長卡波姆的保存期且黏度不變。如果在制劑中加入抗氧劑,,或者分散液避光保存,在不斷升高的溫度下,分散液的黏度不變,或者有輕微的降低。光照可引起氧化,這反映在分散液黏度的降低上。加入0.05~0.1%的水溶性的紫外線吸收劑如二苯甲酮-2或二苯甲酮-4與0.05~0.1%的EDTA的混合物而改善。三乙醇胺作為中和劑也可以改善卡波姆的紫外線穩(wěn)定性。 卡波姆粉末應(yīng)保存在陰涼,干燥的環(huán)境下,置密閉的防腐容器中。含卡波姆的藥物制劑宜用玻璃,塑料,或樹脂襯里的容器盛裝。鋁管中包裝,要求制劑的pH小于6.5,包裝在其它的金屬管或容器中時pH要求高于7.7,以提高卡波姆的穩(wěn)定性