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技術(shù)文章

使用藥物微粉化設(shè)備對(duì)藥物進(jìn)行微粉化提高生物利用度

發(fā)布時(shí)間:2022-5-9
  口服是常用的給藥途徑。口服后藥物顆粒通過胃腸道黏膜吸收,但在胃腸黏膜吸收前,藥物顆粒需要先溶解到胃腸道的消化液中,因此藥物需要有一定的溶解度和溶解速度(稱為溶出度)才能有較好的藥效。
 
  據(jù)統(tǒng)計(jì),有大約40%的藥物因溶出度不理想而未能發(fā)揮應(yīng)有的藥效,因此提高藥物的溶解度和溶出速度是非常必要的。
 
  使用藥物微粉化設(shè)備對(duì)其中藥物粉體顆粒進(jìn)行微粉化是一種快速有效的改善藥物溶出度,提高生物利用度的技術(shù)。藥物微粉化后可以增加藥物的比表面積,增大藥物的溶出速率,提高吸收速率,從而提高生物利用度。
 
  藥物的吸收度受藥物在吸收部位的溶出速度所支配。對(duì)于許多水溶性較差的藥物而言,由于具有較差的溶解度和較低的溶解速率,影響了其在體內(nèi)的吸收,使得這些藥物的生物利用度較低。
 
  目前很多新開發(fā)研究的藥物都因?yàn)樗苄圆畹膯栴}影響了其在臨床上的應(yīng)用?,F(xiàn)在也開發(fā)出了很多的技術(shù)用于改善藥物的溶出度,如將藥物制備成固體分散體、降低藥物粉體的結(jié)晶度、藥物粉體的微粉化、藥物包含技術(shù)等多種改善藥物溶出度的技術(shù)。
 
  微粉化技術(shù)是解決藥物溶出度的有效手段之一。它主要是靠減小藥物顆粒粒徑,增加顆粒的比表面積,從而增加藥物的溶出度。何婧等通過將微粉化有效地提高了鹽酸小檗堿的溶出度。徐成等通過微粉化分散片極大地改善了羅紅霉素的溶出度。
 
  與微粉化前相比,微粉化后的藥物顆粒粒度明顯減小,使其溶出度升高,有效成分更充分地進(jìn)入到血液中,提高藥效。同時(shí)混懸劑和固體制劑中各種成分的混合均勻性也與粒度息息相關(guān),微粉化后的藥品有利于各成分混合均勻。
 
  但是,由于不同的微粉化設(shè)備得到粒度不同,同一設(shè)備不同條件的產(chǎn)品粒度也不同,因此對(duì)于微粉化后的粒度檢測(cè)是非常重要的

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