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合肥國肽生物科技有限公司
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更新時(shí)間:2020-12-08 15:02:45瀏覽次數(shù):382次
聯(lián)系我時(shí),請告知來自 制藥網(wǎng)| CAS號 | 64090-98-8 | 產(chǎn)地 | 國產(chǎn) |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C8H10N2O2 | 規(guī)格 | 1g,10g,100g |
| 級別 | 藥用級 |
國肽生物是一家專業(yè)從事多肽產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)和銷售以及多肽技術(shù)轉(zhuǎn)讓的*。BP公司成立之初,便成功收購了國內(nèi)幾家多肽、抗體公司,是目前國內(nèi)的專業(yè)多肽合成、抗體制備、蛋白表達(dá)的規(guī)模型生產(chǎn)企業(yè)。國肽生物專長于熒光標(biāo)記肽、同位素標(biāo)記肽、人工胰島素、藥物肽、化妝品肽、長肽困難肽等產(chǎn)品的合成與研發(fā),致力于學(xué)術(shù)水平的科研提升,搭建學(xué)術(shù)交流平臺,促進(jìn)前沿、專業(yè)的學(xué)術(shù)知識推廣,推動多肽在生物醫(yī)學(xué)材料等領(lǐng)域的
英文名稱:3-(3-Pyridyl)-L-Alanine
CAS號:64090-98-8
分子式:C8H10N2O2
分子量:166.1772
結(jié)構(gòu)圖:

國肽生物主要提供:多肽合成、多肽定制、同位素標(biāo)記肽、人工胰島素、磷酸肽、生物素標(biāo)記肽、熒光標(biāo)記肽(Cy3、Cy5、Fitc、AMC等)、目錄肽、偶聯(lián)蛋白(KLH、BSA、OVA等)、美容肽、化妝品肽、多肽文庫構(gòu)建、抗體服務(wù)、糖肽、訂書肽、藥物肽、RGD環(huán)肽等。詳情請咨詢國肽生物
多肽液相分段合成
隨著多肽合成的發(fā)展,多肽液相分段合成(即多肽片段在溶液中依據(jù)其化學(xué)專一性或化學(xué)選擇性,自發(fā)連接成長肽的合成方法)在多肽合成領(lǐng)域中的作用越來越突出。其特點(diǎn)在于可以用于長肽的合成,并且純度高,易于純化。
多肽液相分段合成主要分為天然化學(xué)連接和施陶丁格連接。天然化學(xué)連接是多肽分段合成的基礎(chǔ)方法,局限在于所合成的多肽必須含半光氨酸(Cys)殘基,因而限定了天然化學(xué)連接方法的應(yīng)用范圍。天然化學(xué)連接方法的延伸包括化學(xué)區(qū)域選擇連接、可除去輔助基連接、光敏感輔助基連接。
施陶丁格連接方法是另一種基礎(chǔ)的片段連接方法,其為多肽片段連接途徑開拓了更廣闊的思路。正交化學(xué)連接方法是施陶丁格連接方法的延伸,通過簡化膦硫酯輔助基來提高片段間的縮合率。
基于將單個(gè)N-α保護(hù)氨基酸反復(fù)加到生長的氨基成份上,合成一步步地進(jìn)行,通常從合成鏈的C端氨基酸開始,接著的單個(gè)氨基酸的連接通過用DCC,混合炭酐,或N-carboxy酐方法實(shí)現(xiàn)。Carbodiimide方法包括用DCC做連接劑連接N-和C-保護(hù)氨基酸。重要的是,這種連接試劑促接N保護(hù)氨基酸自己炭基和C保護(hù)氨基酸自由氨基間的縮水,形成肽鏈,同時(shí)產(chǎn)出N,N?/FONT>-dyaylcohercylurea副產(chǎn)物。然而,此方法因其導(dǎo)致消旋的副反應(yīng),或在強(qiáng)堿存在時(shí)形成5(4H)-oxaylones和N-acylurea而受到影響。慶幸地是,這些副反應(yīng)能 小化,如果還不能*消除。方法是加入象HoSu或HoBT這樣的連接催化劑,此外,此方法也可用于合成N保護(hù)氨基酸的活性酯衍生物。依次產(chǎn)生的活性酯將自發(fā)與任何別的C保護(hù)氨基酸或肽反應(yīng)形成新的肽。
當(dāng)從副產(chǎn)品,diaydohexylurea分離活性酯有困難時(shí),可用混合Carbonic酐方法,此方法由兩步組成, 步是在有tertiary堿的有機(jī)溶劑中用適當(dāng)?shù)孽;燃せ頝x保護(hù)氨基酸的炭基,第二步是讓肽或氨基酸的自由氨基與Carbonic酐反應(yīng)。Carbonic酐通常加到自由氨基的14倍。
雖然此方法在低溫時(shí)高效高產(chǎn),產(chǎn)品純,但也有其缺點(diǎn),例如,由羰基的強(qiáng)激活酐衍生物有消旋傾向。然而此問題在使用Nx-α-Urethane保護(hù)基(Cb2,或tBoc)時(shí)便不會發(fā)生。進(jìn)一步:由于高反應(yīng)性,混合Carbonic酐傾向5(4H)-oxagolomes,Urerbanesdiacyimide,酯的形成,并易失調(diào)。
促進(jìn)這些副反應(yīng)的條件是高溫,延長激活時(shí)間(即,混合酐形成后,加到alkylchlorocarbonate和amine成份的時(shí)間,amine組成的空間占位,平共處和混合酐的不完整形成。大多這些副反應(yīng),除形成啞唑酮和脲烷外,可通過低溫進(jìn)行反應(yīng)(~-15℃),大為減少,并且縮短活化時(shí)間(~1-2分鐘)。為了使啞唑酮和尿烷形成 少,要實(shí)行如下措施:1)必要性須用無水有機(jī)溶劑,乙酸,四氫喃,t-butand,或acetonitrile;2)應(yīng)使用tertiary堿和N-methglmorpholine;3)必須用Cb2或tBocN-α保護(hù)氨基酸。
雖然用isobutyl-和ethylchlorocarbonate常用來形成羰酐,但確有別的連接試劑,例如,EEQD和IIQD用來與CarboxaP成份反應(yīng)形成erhyl-或isobutylcarbonate衍生物。不同于傳統(tǒng)酐程序,EEQD和IIQD不要求堿,也不要求低溫,通常要求一種有機(jī)溶劑(有許多也用)中0.1-0.4M濃度的等摩爾量的羰和氨成份。之后EEQD或IIQD多加5-10%,溫合液室溫?cái)嚢?5-24小時(shí)。真空除去溶劑后,殘留物溶于乙酸,用1NHaHCO3,10%枸橡酸和鹽水洗劑,之后用無水Na2So4干燥,蒸發(fā),產(chǎn)品可以重晶結(jié)或?qū)游黾兓?br />液相反應(yīng)特點(diǎn)
大多數(shù)的經(jīng)典化學(xué)反應(yīng)都是在溶液中進(jìn)行的。因此,
(1)在溶液相合成中,可以使用先前所有的有機(jī)合成方法而沒有任何的限制;
(2)反應(yīng)物均一混合并且快速移動使得反應(yīng)機(jī)會增加;
(3)在加熱反應(yīng)的例子中,熱能通過溶液中的分子分散而被均勻轉(zhuǎn)移;
(4)大量反應(yīng)可以通過控制反應(yīng)釜的大小和反應(yīng)物的數(shù)量而實(shí)現(xiàn);
(5)可以在每個(gè)步驟提純并且分析反應(yīng)化合物。
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