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（R）-3-Amino-3-（2-methyl-phenyl）-propionic acid

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更新時間：2020-11-23 14:55:22瀏覽次數(shù)：413次

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產(chǎn)品簡介

CAS號	752198-38-2	產(chǎn)地	國產(chǎn)
分子式	C10H13NO2	規(guī)格	1g, 10g, 100g
級別	藥用級

國肽生物是一家專業(yè)從事多肽產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)和銷售以及多肽技術(shù)轉(zhuǎn)讓的*。BP公司成立之初，便成功收購了國內(nèi)幾家多肽、抗體公司，是目前國內(nèi)的專業(yè)多肽合成、抗體制備、蛋白表達的規(guī)模型生產(chǎn)企業(yè)。國肽生物專長于熒光標記肽、同位素標記肽、人工胰島素、藥物肽、化妝品肽、長肽困難肽等產(chǎn)品的合成與研發(fā)，致力于學(xué)術(shù)水平的科研提升，搭建學(xué)術(shù)交流平臺，促進前沿、專業(yè)的學(xué)術(shù)知識推廣，推動多肽在生物醫(yī)學(xué)材料等領(lǐng)域的

詳細介紹

中文名稱：(R)-3-氨基-3-(2-甲基苯基)-丙酸
英文名稱：(R)-3-Amino-3-(2-methyl-phenyl)-propionic acid
CAS號：752198-38-2
別名：(R)-3-Amino-3-(o-tolyl)propanoic acid
分子式：C10H13NO2
分子量：179.21572
結(jié)構(gòu)圖：

國肽生物主要提供：多肽合成、多肽定制、同位素標記肽、人工胰島素、磷酸肽、生物素標記肽、熒光標記肽（Cy3、Cy5、Fitc、AMC等）、目錄肽、偶聯(lián)蛋白（KLH、BSA、OVA等）、美容肽、化妝品肽、多肽文庫構(gòu)建、抗體服務(wù)、糖肽、訂書肽、藥物肽、RGD環(huán)肽等。詳情請咨詢國肽生物

靶向多肽和自組裝
1.腫瘤歸巢肽和靶向肽
THP主要是一些靶向腫瘤或腫瘤微環(huán)境(如腫瘤內(nèi)皮、淋巴管或腫瘤細胞等)的包含3~10個氨基酸的小肽，由于它們的腫瘤靶向性和高滲透性，通?？勺鳛槟[瘤相關(guān)診斷試劑或作為靶向分子引導(dǎo)抗腫瘤藥物進入腫瘤部位發(fā)揮抗腫瘤效果，這在很大程度上減少了藥物的毒副作用、增加了藥物在腫瘤部位的分布。THP可以修飾在包裹藥物的納米顆粒表面，將藥物靶向遞送至腫瘤組織[29-30]。將多肽藥物融合整合素親和肽RGD也可達到提高多肽藥物腫瘤靶向性的目的[31-33]，或利用腫瘤微環(huán)境偏酸性的特點，以酸響應(yīng)納米載體包裹抗腫瘤多肽[34]或直接設(shè)計腫瘤pH響應(yīng)的多肽藥物以期達到緩釋和提高多肽在腫瘤部位的利用率。此外，由于腫瘤組織高表達基質(zhì)金屬蛋白酶MMP2等，利用此特性，可設(shè)計該酶特異識別的連接子序列，使多肽前藥到達腫瘤組織后被MMP2水解，釋放出活性片段[35-36]。
2.穿膜肽
大多數(shù)CPP是一類富含精氨酸和賴氨酸(大多數(shù)帶有正電荷、pH接近中性)的小分子多肽，人們通常將其與納米顆粒、蛋白、核酸等需進入胞內(nèi)發(fā)揮活性的抗腫瘤藥物以共價或非共價形式連接，通過細胞內(nèi)吞作用或跨膜轉(zhuǎn)導(dǎo)等方式到達胞內(nèi)發(fā)揮作用。對于腫瘤胞內(nèi)靶標的藥物來說，設(shè)計合理的滲透策略對藥物的遞送是十分必要的，穿膜肽作為優(yōu)良的藥物遞送載體在該領(lǐng)域引起了廣泛關(guān)注。Gronewold等[37]發(fā)現(xiàn)一種具有高內(nèi)化能力、能選擇性殺死某些腫瘤細胞類型的分支穿膜肽，該多肽對癌細胞的細胞毒活性顯著高于正常成纖維細胞，在MCF-7癌細胞系中可以高效遞送抗癌藥物放線菌素D，顯示出較高的后續(xù)研究和轉(zhuǎn)化價值。Gao等[38]發(fā)現(xiàn)一種具有MCF-7癌細胞高滲透性的電中性環(huán)肽環(huán)孢菌素A(CsA)，將CsA與促凋亡肽(PAD)綴合后，CsA-PAD表現(xiàn)出更高的癌細胞毒性，其作用效果類似于陽離子穿透肽TAT，但全身細胞毒性特別是心臟和肝毒性遠遠低于TAT-PAD，這些都說明穿膜環(huán)肽CsA具有重要的應(yīng)用價值。穿膜肽可以通過受體介導(dǎo)的內(nèi)吞、膜融合、“地毯”模式、反轉(zhuǎn)微團模式和打孔模式等不同機制進入細胞[39]，使得多肽能夠像小分子藥物那樣作用于細胞內(nèi)的靶點發(fā)揮功能。
3.自組裝多肽
自組裝多肽是能夠利用疏水作用、氫鍵、范德華力等非共價鍵自組裝成為囊泡、納米纖維、納米粒、納米管等高度有序的納米結(jié)構(gòu)的一類多肽，這些自組裝肽可作為藥物載體用于改善藥物特性、起到緩釋和靶向的作用，基于肽納米材料的藥物遞送系統(tǒng)具有良好的生物相容性和較低的毒副作用，受到研究者們的青睞。在近的研究中，Liu等[40]合成了一種含有48個氨基酸的能夠自組裝且具有抗腫瘤活性的多肽RADA-KLA，該活性肽包含能夠誘導(dǎo)癌細胞死亡的肽段KLA和2003年Zhang [41]開發(fā)的具有交替正負電荷氨基酸殘基的兩親性肽RADA-16肽，RADA-KLA克服了KLA多肽免疫原性強、細胞穿透性差、體內(nèi)快速降解的缺點，體外實驗表明RADA-KLA納米纖維可抑制肝癌細胞的黏附和遷移并誘導(dǎo)肝癌細胞死亡。Chen等[42]通過合理設(shè)計具有程序性自組裝功能的分枝狀兩親嵌合肽CRRK負載阿霉素，能夠達到控制藥物釋放、防止藥物過早釋放、準確將藥物遞送到腫瘤細胞核的目的，該設(shè)計通過巧妙的序列排列成功實現(xiàn)了針對多藥耐藥腫瘤細胞的刺激響應(yīng)性藥物釋放。
多肽與分子成像
除了作為藥物用途以外，多肽還可以作為分子探針工具用于腫瘤的分子診斷和成像。分子成像技術(shù)能夠遠程、非侵入性地感知和檢測活體中的細胞和分子過程，隨著信號轉(zhuǎn)導(dǎo)級聯(lián)和蛋白質(zhì)相互作用網(wǎng)絡(luò)的研究深入，人們也發(fā)現(xiàn)了越來越多的癌癥治療和成像的相關(guān)靶標。以多肽為基礎(chǔ)的成像探針有著體內(nèi)循環(huán)半衰期短及實體腫瘤內(nèi)高滲透的優(yōu)點，能夠很好地滲透到靶組織中，快速地結(jié)合腫瘤或其他病變區(qū)域。de Oliveira等[43]利用锝-99m放射性標記能夠特異性結(jié)合胃癌、結(jié)直腸癌和膠質(zhì)瘤腫瘤血管的多肽GX1，體內(nèi)研究表明大多數(shù)器官和組織在60 min內(nèi)能較好地清除該放射性多肽，該放射性標記的GX1肽有望成為不同類型腫瘤成像的生物標志物，為腫瘤的早期檢測提供了新的工具和方法。Chatterjee等[44]通過銅-64標記PD-L1親和肽WL12，PET成像結(jié)果顯示[64Cu] WL12可作為放射性示蹤劑特異性檢測表達PD-L1的腫瘤，為腫瘤免疫治療策略的制定提供了依據(jù)。