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文章導(dǎo)語：高糖代謝腫瘤具備獨(dú)特的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白高表達(dá)特性，是靶向遞藥的重要突破口，但傳統(tǒng)化學(xué)糖基化改性會(huì)破壞葡萄糖環(huán)狀結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞無法識(shí)別，喪失靶向能力。Glucose-PEG-DBCO完整保留天然葡萄糖六元環(huán)構(gòu)型，通過生物正交溫和接枝方式，在不破壞糖基識(shí)別結(jié)構(gòu)的前提下完成載體改性，專門用于腦腫瘤、肝癌等糖代謝依賴型腫瘤的靶向制劑研發(fā)，是腫瘤代謝靶向領(lǐng)域的專用改性材料。

產(chǎn)品基礎(chǔ)參數(shù)

英文名稱：Glucose-PEG-DBCO

英文別名：DBCO-PEG-Glucose

中文名稱：葡萄糖-聚乙二醇-二苯并環(huán)辛炔

純度：95%

PEG分子量：1000、2000、3400、5000、10000

質(zhì)檢報(bào)告：COA、NMR

產(chǎn)品性狀：灰白色-淡黃色固體

保存條件：-20℃ 干燥避光保存

適用范圍：僅限科研實(shí)驗(yàn)、制劑基礎(chǔ)研究，不用于臨床診療

材料結(jié)構(gòu)與核心特性

本品核心優(yōu)勢為糖基識(shí)別結(jié)構(gòu)損耗較小，區(qū)別于所有人工糖基化試劑。普通糖基改性試劑多通過開環(huán)反應(yīng)接枝，破壞葡萄糖完整構(gòu)型，無法被腫瘤細(xì)胞GLUT轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白識(shí)別，失去靶向價(jià)值。本品采用閉環(huán)完整葡萄糖分子接枝工藝，全程不開環(huán)、不破壞糖基空間結(jié)構(gòu)，可穩(wěn)定被高代謝腫瘤細(xì)胞特異性攝取。依托PEG柔性隔離結(jié)構(gòu)，隔開反應(yīng)位點(diǎn)與糖基識(shí)別位點(diǎn)，杜絕改性過程導(dǎo)致的靶向失效問題。同時(shí)適配載藥后改性工藝，溫和無銅反應(yīng)不會(huì)破壞包裹的化療藥物、核酸藥物活性，是適配糖代謝腫瘤精準(zhǔn)載藥體系的點(diǎn)擊糖基化試劑。

制藥研發(fā)應(yīng)用場景

本品專屬服務(wù)于糖代謝依賴型腫瘤靶向制劑研發(fā)，和普通靶向試劑應(yīng)用方向區(qū)分。

其一，用于血腦屏障穿透型腦腫瘤靶向制劑研發(fā)，依托葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白介導(dǎo)的跨膜遞送特性，幫助載藥納米粒穿透血腦屏障，解決腦部給藥穿透率低的行業(yè)痛點(diǎn)。

其二，用于肝癌、肺癌等高糖代謝實(shí)體瘤精準(zhǔn)給藥，利用腫瘤細(xì)胞剛需糖代謝的特性，實(shí)現(xiàn)載體主動(dòng)靶向富集，提升腫瘤部位藥物蓄積量，降低正常組織毒副作用。

其三，用于腫瘤耐藥模型制劑研發(fā)，針對(duì)耐藥腫瘤高糖代謝特征，構(gòu)建糖靶向遞藥體系，打破腫瘤耐藥屏障，提升化-療藥物殺傷效果。