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R6H4肽(RRRRRRHHHH)修飾脂質(zhì)體:實(shí)現(xiàn)酸性環(huán)境觸發(fā)的靶向藥物遞送
發(fā)布時(shí)間:2026-8-14【摘要】
構(gòu)建一種多功能 pH 敏感脂質(zhì)體,在脂質(zhì)體中嵌入了 stearyl-R6H4 分子,其中 R6 提高脂質(zhì)體的細(xì)胞穿透能力,H4 賦予其對(duì)酸性環(huán)境的響應(yīng)性,使該載體能在腫瘤等酸性微環(huán)境下觸發(fā)藥物釋放,實(shí)現(xiàn)高效的細(xì)胞內(nèi)遞送。
【中文名稱(chēng)】
R6H4肽(RRRRRRHHHH)修飾的pH 敏感脂質(zhì)體
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg,10mg/ml(濃度可以調(diào)節(jié))
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線(xiàn)等
【定制】
表面標(biāo)記熒光,耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【產(chǎn)品特性】
(1) 基礎(chǔ)脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)
脂質(zhì)體的基本骨架由磷脂和膽固醇組成。磷脂(如卵磷脂、DOPE 或 DSPC)形成穩(wěn)定的脂雙層結(jié)構(gòu),賦予脂質(zhì)體良好的生物相容性和藥物包封性能。膽固醇的加入可調(diào)節(jié)膜的流動(dòng)性與致密度,增強(qiáng)脂質(zhì)體在生理?xiàng)l件下的穩(wěn)定性,防止藥物的過(guò)早泄漏。
(2) 功能性修飾分子 stearyl-R6H4
十八烷酸(stearyl):為長(zhǎng)鏈脂肪酸,用于將肽段錨定于脂質(zhì)體膜中,通過(guò)疏水相互作用穩(wěn)定結(jié)合;
R6 段(六聚精氨酸):為帶正電的細(xì)胞穿膜肽,可與細(xì)胞膜表面的負(fù)電荷發(fā)生靜電作用,從而促進(jìn)脂質(zhì)體的吸附與內(nèi)吞,提高細(xì)胞攝取效率;
H4 段(四聚組氨酸):為 pH 敏感序列,在酸性環(huán)境下組氨酸殘基質(zhì)子化,破壞脂質(zhì)體膜的穩(wěn)定性,從而觸發(fā)藥物釋放。
(3) 多功能特性與作用機(jī)制
在中性 pH 條件下,脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,能夠在血液循環(huán)中保持完整;當(dāng)進(jìn)入腫瘤組織或細(xì)胞內(nèi)的酸性?xún)?nèi)涵體環(huán)境時(shí),H4 段質(zhì)子化引起膜擾動(dòng),導(dǎo)致脂質(zhì)體破裂或內(nèi)容物釋放。同時(shí),R6 段的穿膜作用促進(jìn)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),使藥物能夠更高效地進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部,實(shí)現(xiàn)協(xié)同的 pH 響應(yīng)與細(xì)胞穿膜功能。
碳水科技(Tanshtech)系列產(chǎn)品(部分)
脂質(zhì)納米顆粒(LNP)包載 白細(xì)胞介素 35 mRNA (IL-35 mRNA-LNP)
DiR 熒光探針標(biāo)記穿膜肽(GGRRRRRRRR)修飾的 pH 敏感脂質(zhì)體
Her-2 單克隆抗體修飾的pH 敏感脂質(zhì)體負(fù)載維拉帕米與多柔比星
R6H4肽(RRRRRRHHHH)修飾的pH 敏感脂質(zhì)體
AWWKKKGGNNN 肽修飾的 pH 敏感脂質(zhì)體
PASP-g-C8(辛胺接枝聚天冬氨酸)修飾的PH響應(yīng)脂質(zhì)體
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