技術(shù)文章
pH觸發(fā)型多臂肽脂質(zhì)體:實(shí)現(xiàn)高效細(xì)胞內(nèi)藥物釋放并增強(qiáng)抗膠質(zhì)瘤功效
發(fā)布時間:2026-8-14【摘要】
由 pH 敏感肽[H7K(R2)2]修飾磷脂形成的 pH 敏感脂質(zhì)體,用于包載多柔比星。肽段中的組氨酸賦予載體酸性響應(yīng)性,使其在酸性環(huán)境下釋放藥物,而賴氨酸和精氨酸增加了脂質(zhì)體的穩(wěn)定性和細(xì)胞相互作用能力,從而實(shí)現(xiàn)對腫瘤組織的靶向遞送。
【中文名稱】
多臂pH 敏感肽[H7K(R2)2]修飾的pH 敏感脂質(zhì)體包載多柔比星(Doxorubicin)
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg,10mg/ml(濃度可以調(diào)節(jié))
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等
【定制】
表面標(biāo)記熒光,耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【產(chǎn)品特性】
1、pH 敏感肽[H7K(R2)2]
該多肽為具有多臂結(jié)構(gòu)的功能肽,包含組氨酸(H)、賴氨酸(K)和精氨酸(R)等氨基酸殘基。組氨酸殘基在酸性條件下易被質(zhì)子化,使脂質(zhì)體在低 pH 環(huán)境下不穩(wěn)定,從而觸發(fā)藥物釋放;賴氨酸與精氨酸則提供正電荷,有助于增強(qiáng)多肽與脂質(zhì)體表面負(fù)電荷的結(jié)合,促進(jìn)修飾穩(wěn)定性和細(xì)胞膜相互作用。
2、磷脂部分
磷脂是脂質(zhì)體的主要骨架材料,可自組裝形成脂雙層結(jié)構(gòu),包載多柔比星等疏水或兩性藥物,提供良好的生物相容性與封裝能力。它為多肽修飾提供基礎(chǔ)載體,使整體系統(tǒng)具備穩(wěn)定的納米結(jié)構(gòu)。
3、多柔比星(Doxorubicin)
多柔比星是該載體的負(fù)載藥物,屬于常用的抗腫瘤藥物,通過脂質(zhì)體包封可減少其在體內(nèi)的非特異性分布,降低毒副作用,并在腫瘤部位實(shí)現(xiàn)更有效的積聚與釋放。
4、載體整體功能
[H7K(R2)2]肽賦予脂質(zhì)體 pH 響應(yīng)特性,使其在中性條件下保持穩(wěn)定,在酸性環(huán)境中迅速釋放藥物;同時,帶正電的氨基酸殘基增強(qiáng)了細(xì)胞攝取能力。該載體結(jié)合了結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性、環(huán)境響應(yīng)性和靶向遞送性能,適合用于腫瘤部位的精準(zhǔn)給藥。
碳水科技(Tanshtech)系列產(chǎn)品(部分)
五肽 YIGSR(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)修飾的脂質(zhì)體(Lipsome)負(fù)載半邊旗提取物5F
聚乙二醇(PEG)/MMP-2底物肽/半乳糖苷(Galactose)共修飾的脂質(zhì)體(liposome)負(fù)載 阿霉素(Adriamycin, ADM)
NGR肽(Asn-Gly-Arg) 修飾PEG化脂質(zhì)體(Lipsome)負(fù)載9-硝基喜樹堿(9-nitrocamptothecin, 9-NC)
整合素受體配體RGD(Arg–Gly–Asp)與細(xì)胞穿膜肽TAT共修飾的脂質(zhì)體負(fù)載紫杉醇(Paclitaxel, PTX)
細(xì)胞穿膜肽TAT可斷裂聚乙二醇(PEG)共修飾的脂質(zhì)體負(fù)載紫杉醇(Paclitaxel, PTX)
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