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【摘要】 

在脂質(zhì)體表面修飾 pH 敏感膜融合肽 GALA（序列：WEAALAEALAEALAEHLAEALAEALEALAA），GALA 在中性條件下呈無規(guī)卷曲結(jié)構(gòu)保持脂質(zhì)體穩(wěn)定，而在酸性環(huán)境中其谷氨酸殘基質(zhì)子化后轉(zhuǎn)變?yōu)?α-螺旋構(gòu)象，增強(qiáng)與細(xì)胞膜的融合能力，從而實(shí)現(xiàn)酸性觸發(fā)的藥物釋放和高效胞內(nèi)遞送。

 

【中文名稱】

pH 敏感膜融合肽 GALA（WEAALAEALAEALAEHLAEALAEALEALAA）修飾脂質(zhì)體

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

 

【產(chǎn)品特性】

pH 響應(yīng)性釋放作用

· GALA 肽在生理 pH 下保持無規(guī)卷曲結(jié)構(gòu)，使脂質(zhì)體在血液循環(huán)中穩(wěn)定存在，防止藥物提前釋放。

· 在腫瘤組織或細(xì)胞內(nèi)體等酸性環(huán)境中，GALA 的谷氨酸殘基質(zhì)子化，結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變?yōu)?α-螺旋，使脂質(zhì)體膜不穩(wěn)定化，從而實(shí)現(xiàn) 酸性觸發(fā)的藥物釋放。

膜融合與內(nèi)吞逃逸作用

· GALA 在酸性條件下形成的 α-螺旋結(jié)構(gòu)具有強(qiáng)膜親和性，可插入并擾動(dòng)細(xì)胞膜或內(nèi)體膜。

· 這一作用促進(jìn)脂質(zhì)體與膜的融合或破裂，有助于藥物從內(nèi)體釋放至細(xì)胞質(zhì)中，顯著提升 胞內(nèi)遞藥效率。

增強(qiáng)細(xì)胞攝取與藥效作用

· 膜融合效應(yīng)提高脂質(zhì)體與細(xì)胞膜的相互作用，使其更易被細(xì)胞攝取。

· 藥物在細(xì)胞內(nèi)的快速釋放提高了藥物的有效濃度，從而增強(qiáng)治療效果，尤其適用于 腫瘤等酸性微環(huán)境中的藥物遞送。

提高靶向性與安全性

· 脂質(zhì)體在中性環(huán)境下穩(wěn)定、在酸性環(huán)境下釋放的特性，使藥物能在病灶部位選擇性釋放。

· 這種環(huán)境響應(yīng)機(jī)制降低了對(duì)正常組織的毒性作用，改善了藥物的治療指數(shù)，實(shí)現(xiàn) 高效且安全的靶向治療。

 

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

NGR 肽修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載雷公藤甲素（Triptolide, TP）

穿膜肽R8（RRRRRRRR）與pH敏感型聚乙二醇（PEG）共修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）

AWWKKKGGNNN 肽修飾的 pH 敏感脂質(zhì)體

PASP-g-C8（辛胺接枝聚天冬氨酸）修飾的PH響應(yīng)脂質(zhì)體

穿膜肽TAT修飾的脂質(zhì)體負(fù)載紫杉醇（Paclitaxel，PTX）和他莫昔芬（TAM）

脂質(zhì)體（Liposome）負(fù)載泥鰍活性四肽（AHLL, Ala-His-Leu-Leu）