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技術(shù)文章

DSPE-PEG-M1肽 血腦內(nèi)耳雙靶向脂質(zhì)材料 神經(jīng)與耳科遞送利器

發(fā)布時(shí)間:2026-6-3

DSPE-PEG-TFYGGRPKRNNFLRGIR 神經(jīng)/耳科雙靶向脂質(zhì)遞送材料

DSPE-PEG-TFYGGRPKRNNFLRGIRDSPE-PEG-M1)是專(zhuān)為神經(jīng)與耳科藥物遞送設(shè)計(jì)的靶向功能脂質(zhì)材料,集磷脂錨定、PEG長(zhǎng)循環(huán)與M1雙靶向肽于一體。憑借LRP-1受體介導(dǎo)的高效跨膜機(jī)制,該材料可同步突破血腦屏障與血迷路屏障,顯著提升藥物在中樞神經(jīng)及內(nèi)耳組織的分布選擇性,為腦部與耳部疾病精準(zhǔn)給藥提供新策略。

參數(shù)項(xiàng)

規(guī)格說(shuō)明

產(chǎn)品全稱(chēng)

1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-TFYGGRPKRNNFLRGIR

簡(jiǎn)稱(chēng)

DSPE-PEG-M1、磷脂-PEG-M1

外觀性狀

類(lèi)白色至淡黃色固體粉末

純度

≥95%

PEG分子量

1000、2000、3400、5000、10000 Da(可定制)

質(zhì)檢報(bào)告

COA、NMR、多肽HPLC、MS

溶解性

溶于氯仿、甲醇、DMSO;水相中自組裝脂質(zhì)體/膠束

儲(chǔ)存條件

?20℃避光密封干燥保存,避免反復(fù)凍融

功能特性

核心功能在于受體介導(dǎo)的雙屏障選擇性轉(zhuǎn)運(yùn),M1肽序列中富含精氨酸與賴(lài)氨酸殘基,呈強(qiáng)正電性,可與細(xì)胞膜表面負(fù)電區(qū)域及LRP-1受體結(jié)合,觸發(fā)內(nèi)吞與跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)(Demeule M et al., 2008)。相較于非特異性穿透肽,M1肽對(duì)LRP-1受體具有高選擇性,能有效減少脫靶效應(yīng)。PEG化修飾進(jìn)一步優(yōu)化體內(nèi)藥代行為,降低機(jī)體清除率、延長(zhǎng)作用時(shí)間,讓材料同時(shí)具備靶向特異性、跨膜高效性與生物相容性三大核心優(yōu)勢(shì)。

應(yīng)用場(chǎng)景

在神經(jīng)退行性疾病研究中,可搭載小分子、多肽或基因藥物,改善阿爾茨海默病、帕金森病模型中的腦內(nèi)藥物濃度(CN113425852B,2022)。在耳科方向,多用于感音神經(jīng)性耳聾相關(guān)探索,助力毛細(xì)胞保護(hù)、聽(tīng)神經(jīng)修復(fù)類(lèi)遞送研究,提高內(nèi)耳藥物生物利用度。此外還可用于構(gòu)建診療一體化納米平臺(tái),同步完成靶向給藥與熒光、核磁成像示蹤工作。

本品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不用于人體臨床及診斷。

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