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【摘要】 

該載體是一種表面修飾有 pH 敏感膜融合肽 GALA（WEAALAEALAEALAEHLAEALAEALEALAA）的脂質(zhì)體納米顆粒（LNP）。GALA 通過與膽固醇偶聯(lián)錨定在 LNP 表面，在中性條件下保持穩(wěn)定，而在酸性環(huán)境中質(zhì)子化并轉(zhuǎn)變?yōu)?α-螺旋結(jié)構(gòu)，增強(qiáng)與細(xì)胞膜的融合，促進(jìn) siRNA 的釋放，從而實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤組織的高效靶向遞送與基因沉默。

 

【中文名稱】

 pH 敏感膜融合肽 GALA修飾的脂質(zhì)體納米顆粒（LNP）負(fù)載siRNA

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

 

【產(chǎn)品特性】

該載體的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

脂質(zhì)體納米顆粒（LNP）

· 由磷脂和膽固醇組成雙分子層結(jié)構(gòu)，形成穩(wěn)定的納米顆粒體系，可有效包載并保護(hù) siRNA。

· LNP 在生理?xiàng)l件下保持良好的穩(wěn)定性，防止核酸降解，提高體內(nèi)循環(huán)時(shí)間。

表面修飾組分：GALA 肽

· GALA（WEAALAEALAEALAEHLAEALAEALEALAA）是一種典型的 pH 敏感膜融合肽。

· 通過與膽固醇偶聯(lián)將 GALA 錨定于脂質(zhì)體膜上，使其在中性 pH 下保持穩(wěn)定，在酸性環(huán)境中質(zhì)子化并轉(zhuǎn)變?yōu)?α-螺旋結(jié)構(gòu)，增強(qiáng)膜融合性。

pH 響應(yīng)特性

· 在腫瘤或內(nèi)體等酸性環(huán)境中，GALA 質(zhì)子化后引起脂質(zhì)體膜結(jié)構(gòu)變化，促進(jìn)脂質(zhì)體與膜融合，從而實(shí)現(xiàn) siRNA 的有效釋放。

 

該載體的作用與功能

核酸保護(hù)與遞送

GALA 修飾增強(qiáng)了脂質(zhì)體對(duì) siRNA 的包載穩(wěn)定性，避免其在體內(nèi)被降解。

腫瘤靶向與胞內(nèi)遞藥

pH 響應(yīng)性使載體能在腫瘤酸性微環(huán)境中選擇性激活，促進(jìn) siRNA 在腫瘤組織中的積累與釋放。

增強(qiáng)基因沉默效果

雖然體外轉(zhuǎn)染效率與裸 siRNA 相當(dāng)，但體內(nèi)表現(xiàn)出更強(qiáng)的基因沉默活性，說明該系統(tǒng)能實(shí)現(xiàn)高效、靶向的核酸遞送。

 

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

Her2 抗體修飾脂質(zhì)體負(fù)載吲哚青綠（ICG）和阿霉素（Dox）

甘草酸（GA）和花生凝集素（PNA）修飾的脂質(zhì)體（Liposomes, LPs）負(fù)載阿霉素（DOX）

Gal（半乳糖基）和Mor（嗎啉基）修飾的脂質(zhì)體包載姜黃素（Curcumin）

PSMA RNA 適配體修飾的多柔比星脂質(zhì)體

烷基葡萄糖苷（alkyl glucoside）修飾的脂質(zhì)體負(fù)載DHA