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DMG-PEG-CGKRK 腫瘤靶向脂質(zhì)多肽 制藥科研遞送材料專業(yè)解析

DMG-PEG-CGKRK由DMG脂質(zhì)、不同分子量聚乙二醇、CGKRK腫瘤靶向短肽共價(jià)偶聯(lián)而成，是核酸、化療小分子專用靶向脂質(zhì)修飾原料，憑借血管歸巢、深層滲透、長(zhǎng)循環(huán)穩(wěn)定優(yōu)勢(shì)，成為腫瘤新藥研發(fā)、納米遞送系統(tǒng)優(yōu)化核心科研試劑，適配多類腫瘤靶向制劑基礎(chǔ)研究，其應(yīng)用價(jià)值已被多項(xiàng)科研研究證實(shí)（Liu et al., 2023, Pharmaceutical Research）。

產(chǎn)品理化基礎(chǔ)信息

- 【英文名稱】DMG-PEG-CGKRK（Dimyristoyl Glycerol-Polyethylene Glycol-Cys-Gly-Lys-Arg-Lys）

- 【中文名稱】二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇-CGKRK多肽偶聯(lián)物

- 【PEG可選分子量】1000Da、2000Da、3400Da、5000Da、10000Da

- 【外觀形態(tài)】類白色至淡黃色疏松粉末/固態(tài)物質(zhì)

- 【質(zhì)量指標(biāo)】整體純度≥95%，粒徑分布PDI ≤1.05

- 【質(zhì)量溯源】COA、NMR，多肽HPLC、MS

產(chǎn)品核心作用特點(diǎn)

DMG脂質(zhì)結(jié)構(gòu)適配LNP脂質(zhì)納米粒組裝，膜融合性能優(yōu)異，適配核酸類藥物胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)；PEG鏈調(diào)控載體空間位阻，優(yōu)化體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)行為，延長(zhǎng)循環(huán)半衰期；CGKRK多肽靶向腫瘤內(nèi)皮硫酸乙酰肝素蛋白聚糖，專一識(shí)別腫瘤新生血管，不結(jié)合正常機(jī)體血管，靶向特異性。長(zhǎng)短鏈PEG靈活搭配，可平衡載體循環(huán)時(shí)長(zhǎng)與細(xì)胞攝取效率，適配不同制藥遞送研究模型，相關(guān)特性已通過(guò)體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證（Huang et al., 2022, International Journal of Pharmaceutics）。

靶向遞送作用通路

靜脈給藥后，分子隨血液循環(huán)精準(zhǔn)錨定腫瘤病灶血管；跨腫瘤血管內(nèi)皮屏障，穿透胞外基質(zhì)深入腫瘤深部組織；受體介導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)吞進(jìn)入靶細(xì)胞，腫瘤微環(huán)境觸發(fā)PEG脫落，載體快速完成內(nèi)涵體逃逸；負(fù)載藥物高效釋放，持續(xù)作用腫瘤細(xì)胞與新生血管，抑制腫瘤增殖、阻斷異常血供，該完整遞送通路已在多篇高分文獻(xiàn)中明確闡述（Zhang et al., 2024, Journal of Pharmaceutical Sciences）。

制藥領(lǐng)域研究應(yīng)用

廣泛用于膠質(zhì)瘤、乳腺惡性腫瘤、胰腺實(shí)體瘤靶向脂質(zhì)體制劑研發(fā)，搭載化療藥、mRNA、siRNA構(gòu)建智能靶向遞送系統(tǒng)（Li et al., 2023, Journal of Drug Targeting）；參與抗血管生成聯(lián)合治療研究，改善傳統(tǒng)藥物瘤內(nèi)滯留不足、耐藥頻發(fā)問(wèn)題（Wang et al., 2022, Cancer Letters）；支撐腫瘤藥物靶向分布、體內(nèi)代謝動(dòng)力學(xué)相關(guān)課題，契合新藥前期靶點(diǎn)驗(yàn)證與載體篩選實(shí)驗(yàn)，相關(guān)研究成果已被制藥科研領(lǐng)域廣泛引用。

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