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iRGD功能化脂質(zhì)體：共載DiD與雷公藤紅素實(shí)現(xiàn)診療一體與增效減毒
發(fā)布時(shí)間：2026-1-7【摘要】
在脂質(zhì)體表面 PEG 末端修飾 iRGD 肽，并摻入 DiD 熒光染料用于成像追蹤，內(nèi)部負(fù)載 天然抗腫瘤活性成分雷公藤紅素 (Celastrol)；通過(guò) iRGD 的靶向和穿透作用，提高藥物在腫瘤深部的遞送效率，從而克服雷公藤紅素 水溶性差和系統(tǒng)毒性大 的缺陷，用于乳腺癌等實(shí)體瘤的治療。
【中文名稱(chēng)】
iRGD修飾DiD近紅外染料標(biāo)記的脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載雷公藤紅素（Celastrol）
【品 牌】
碳水科技（Tanshtech）
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線(xiàn)等
【定制】
脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等
【產(chǎn)品特性】
在脂質(zhì)體表面 PEG 末端修飾 iRGD 肽，賦予其腫瘤靶向和組織穿透能力。iRGD 通過(guò)與整合素結(jié)合并暴露 CendR 基序后與 NRP-1 結(jié)合，能夠促進(jìn)脂質(zhì)體跨血管和深部組織滲透，從而顯著增強(qiáng)藥物在腫瘤內(nèi)部的分布。
脂質(zhì)體中摻入 DiD 近紅外熒光染料，便于在體內(nèi)外成像實(shí)驗(yàn)中實(shí)時(shí)追蹤載體的分布和滲透情況。內(nèi)部負(fù)載 雷公藤紅素 (Celastrol)，這是一種來(lái)源于中藥的天然小分子，具有廣譜抗腫瘤活性，但因 水溶性差、毒性大 而限制了臨床應(yīng)用。通過(guò)脂質(zhì)體包裹，既能改善其溶解性和穩(wěn)定性，又可降低系統(tǒng)毒性。
該體系旨在探索 乳腺癌等實(shí)體瘤的治療。iRGD 修飾不僅能提高雷公藤紅素在腫瘤組織的富集和滲透，還能促進(jìn)其作用于腫瘤核心區(qū)域的細(xì)胞，從而顯著提升療效。通過(guò)“改善理化性質(zhì) + 靶向穿透遞送"的雙重作用，該載體有望成為天然產(chǎn)物類(lèi)藥物在抗腫瘤治療中的新型遞送平臺(tái)。
碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）
熒光標(biāo)記iRGD 肽（序列 CRGDKGPDC）修飾的脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素（DOX）
iRGD修飾DiD近紅外染料標(biāo)記的脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載雷公藤紅素（Celastrol）
iRGD肽修飾脂質(zhì)體納米顆粒（LNP）包裹FAM標(biāo)記的Toll樣受體9激動(dòng)劑CpG寡脫氧核苷酸（CpG ODN）
iRGD 修飾溫敏脂質(zhì)體（TSL）共負(fù)載阿霉素和MRI造影劑（Gd-DTPA）
熒光素標(biāo)記iRGD肽修飾的柔性脂質(zhì)體包裹5-氟尿嘧啶（5-FU）
iRGD肽修飾的脂質(zhì)體共負(fù)載近紅外染料吲哚菁綠（ICG） 和 阿霉素