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ASGPR 靶向的乳糖酸修飾脂質(zhì)體實(shí)現(xiàn)地塞米松在肝星狀細(xì)胞的控釋遞送
發(fā)布時間：2025-11-26【摘要】
乳糖酸修飾的 pH 敏感脂質(zhì)體，能通過半乳糖基與肝星狀細(xì)胞的 ASGPR 受體結(jié)合實(shí)現(xiàn)靶向，在酸性環(huán)境下釋放所負(fù)載的地塞米松，同時摻雜羅丹明 B 便于追蹤，從而用于肝纖維化的精準(zhǔn)治療。
【中文名稱】
RhB（羅丹明B）標(biāo)記乳糖酸修飾的pH敏感脂質(zhì)體負(fù)載地塞米松（Dexamethasone）
【品 牌】
碳水科技（Tanshtech）
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等
【定制】
脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等
【產(chǎn)品特性】
1. 載體組成
脂質(zhì)體主體：由磷脂雙分子層構(gòu)成，具備良好的生物相容性，可有效包載疏水性藥物。
pH 敏感設(shè)計：在脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)中引入 pH 敏感脂質(zhì)成分，使其在中性環(huán)境下保持穩(wěn)定，而在病變組織或內(nèi)吞囊泡的酸性環(huán)境下（pH≈5–6）發(fā)生結(jié)構(gòu)變化，促進(jìn)藥物釋放。
表面修飾：乳糖酸（LBA）含有半乳糖基，可特異性識別并結(jié)合活化肝星狀細(xì)胞（HSCs）表面的 ASGPR 受體，實(shí)現(xiàn)主動靶向。
熒光標(biāo)記：摻雜 RhB（羅丹明 B），可用于體外/體內(nèi)分布追蹤和細(xì)胞攝取實(shí)驗(yàn)。
2. 藥物負(fù)載
地塞米松（Dexamethasone） 是常用的糖皮質(zhì)激素，具有顯著的 抗炎、免疫調(diào)節(jié)和抗纖維化 作用。由于全身應(yīng)用時副作用大（如免疫抑制、骨質(zhì)疏松），通過脂質(zhì)體靶向遞送可減少非靶組織暴露，提高藥效。
3. 作用機(jī)制
靶向遞送：乳糖酸-ASGPR 結(jié)合使脂質(zhì)體選擇性進(jìn)入活化的 HSCs，這是肝纖維化治療的關(guān)鍵細(xì)胞靶點(diǎn)。
酸性觸發(fā)釋放：在 HSCs 內(nèi)吞后的酸性內(nèi)體環(huán)境中，pH 敏感脂質(zhì)體崩解，加速釋放地塞米松。
抗纖維化作用：地塞米松在 HSCs 內(nèi)發(fā)揮抗炎、抑制 TGF-β 信號、減少膠原沉積和細(xì)胞外基質(zhì)生成，從而減輕肝纖維化進(jìn)展。
碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）
乳糖酸LA修飾負(fù)載索拉非尼SO和VEGF靶向的siRNA(SiVEGF)介孔二氧化硅納米粒
乳糖酸修飾二肽（精氨酸和α，β-脫氫苯丙氨酸）自組裝納米粒子（NP）包載miR-199a-3p
RhB（羅丹明B）標(biāo)記乳糖酸修飾的pH敏感脂質(zhì)體負(fù)載地塞米松（Dexamethasone）
乳糖酸（Lactobionic acid）修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載姜黃素（Curcumin）
鈣黃綠素（Calcein）標(biāo)記乳糖酸（LBA）修飾的溫度敏感型脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素（DOX）