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基于 iRGD（CRGDKGPDC） 靶向脂質體：增強化療藥物在實體瘤中的滲透與療效
發(fā)布時間：2025-11-12【摘要】
在脂質體表面修飾 iRGD 肽（CRGDKGPDC），利用其先與整合素結合、再經(jīng)蛋白酶切割暴露 CendR 基序并結合 NRP-1 的“先導式"穿透機制，使脂質體能更深層滲透腫瘤組織；通常摻入熒光染料用于追蹤，并負載阿霉素等化療藥物，以實現(xiàn)腫瘤靶向遞送、增強療效并降低副作用。
【中文名稱】
熒光標記iRGD 肽（序列 CRGDKGPDC）修飾的脂質體負載阿霉素（DOX）
【品 牌】
碳水科技（Tanshtech）
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等
【定制】
脂質體表面標記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等
【產(chǎn)品特性】
1. 脂質體修飾策略
在脂質體表面通過 PEG 錨定 iRGD 肽（序列 CRGDKGPDC）。該肽先與整合素結合，隨后經(jīng)腫瘤組織蛋白酶切割暴露 CendR 基序，與 NRP-1 結合，啟動跨血管與組織穿透過程，從而顯著增強脂質體在腫瘤內(nèi)的彌散與分布。
2. 熒光成像追蹤
摻入 DiD、DiR、Cy5.5 等脂溶性熒光染料，以便在體內(nèi)外成像實驗中實時追蹤脂質體分布和腫瘤滲透情況。
3. 藥物負載與應用
脂質體主要負載阿霉素等化療藥物，作為遞送載體實現(xiàn)靶向釋放。研究核心在于通過 iRGD 修飾，改善藥物在腫瘤組織中的穿透與富集，提升對深部腫瘤細胞的殺傷作用。
4. 研究方向與意義
該策略旨在突破腫瘤組織高間質壓與基質屏障限制，提高藥物輸送效率和療效，同時減少對正常組織的毒副作用。未來有望在多種實體瘤化療增敏中展現(xiàn)應用價值。
碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）
生物素（Biotin）修飾的脂質體負載阿霉素（Doxorubicin, Dox）
Biotin（生物素） 修飾FITC（熒光素異硫氰酸酯）標記的脂質體負載5-Fluorouracil (5-FU)
生物素（Biotin）修飾的脂質體納米顆粒（LNP）負載 Cy3熒光標記的siRNA(針對 survivin 基因)
c(RGDfK) 肽修飾的載聲敏劑玫瑰 Benga（RB）的脂質體（Lipsome）
cRGD肽靶向修飾脂質體負載替莫唑胺（Temozolomide, TMZ） 和Cy3標記的miR-21抑制劑
cRGD肽修飾的pH敏感脂質體包裹FITC標記的卵清蛋白（OVA）
Coumarin-6 標記生物素（Biotin） 與透明質酸（HA）共修飾的脂質體負載阿霉素（DOX）