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靶向整合素αvβ3的cRGDfk修飾PLA微球：阿霉素遞送與肝癌治療
發(fā)布時(shí)間：2025-10-11【摘要】
由PLA多孔微球構(gòu)成，表面修飾cRGDfk環(huán)狀肽以靶向高表達(dá)整合素αvβ3的肝癌細(xì)胞和腫瘤血管，內(nèi)部負(fù)載阿霉素（Doxorubicin）作為抗癌藥物，并引入Cy5.5熒光標(biāo)記實(shí)現(xiàn)體內(nèi)外成像，從而兼具高效靶向遞藥與可視化監(jiān)測(cè)功能，用于肝癌精準(zhǔn)治療。
【中文名稱】
Cy5.5標(biāo)記環(huán)狀RGD肽（cRGDfk）修飾的PLA（聚乳酸）多孔微球負(fù)載阿霉素（Doxorubicin）
【品 牌】
碳水科技（Tanshtech）
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等
【定制】
脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等
【產(chǎn)品特性】
1. 載體：PLA多孔微球
特點(diǎn)：PLA（聚乳酸）是一種可生物降解、高生物相容性的高分子材料；多孔結(jié)構(gòu)賦予其高藥物負(fù)載能力和可控釋放特性。
作用：作為藥物輸送平臺(tái)，保護(hù)阿霉素在體內(nèi)的穩(wěn)定性，減少非靶向釋放，同時(shí)通過緩釋作用維持有效藥物濃度。
2. 表面修飾：cRGDfk（環(huán)狀RGD肽）
特點(diǎn)：環(huán)狀RGD肽（cRGDfk）能夠與整合素αvβ3高親和力結(jié)合，該受體在肝癌細(xì)胞及腫瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞上高表達(dá)。
作用：賦予載體主動(dòng)靶向能力，使微球在腫瘤組織更高效聚集，并增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞攝取，提高遞藥精準(zhǔn)性，降低對(duì)正常組織的影響。
3. 藥物負(fù)載：阿霉素（Doxorubicin）
特點(diǎn)：阿霉素是廣譜化療藥物，主要通過嵌入DNA并抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II，阻斷DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
作用：作為主要的細(xì)胞毒-藥物，對(duì)肝癌細(xì)胞產(chǎn)生強(qiáng)效殺傷；在靶向遞送的加持下，提高療效并減少系統(tǒng)毒性。
4. 熒光標(biāo)記：Cy5.5
特點(diǎn)：Cy5.5是一種近紅外熒光染料，具有較強(qiáng)穿透力和低自體熒光干擾，適合體內(nèi)外成像。
作用：用于實(shí)時(shí)追蹤微球在體內(nèi)的分布和富集情況，輔助療效評(píng)價(jià)，實(shí)現(xiàn)治療—成像一體化（theranostics）。
5. 研究方向與整體功能
通過cRGDfk修飾，實(shí)現(xiàn)針對(duì)肝癌細(xì)胞和腫瘤血管的雙重靶向；
依托PLA微球的緩釋性能，實(shí)現(xiàn)阿霉素的控釋；
借助Cy5.5熒光標(biāo)記，可監(jiān)測(cè)體內(nèi)藥物分布與作用過程；
整體目標(biāo)是實(shí)現(xiàn)高效肝癌靶向治療，同時(shí)降低阿霉素系統(tǒng)性毒副作用。
碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）
Nile Red熒光標(biāo)記PLA-PEG-FA共聚物多孔微球負(fù)載姜黃素（Curcumin）
Coumarin-6熒光標(biāo)記iRGD肽修飾的PLA納米顆粒負(fù)載索拉非尼（Sorafenib）和槲皮素（Quercetin）
RGD肽與透明質(zhì)酸（HA）雙修飾PLA多孔微球負(fù)載姜黃素（Curcumin）
FITC標(biāo)記RGD肽修飾的PLA（聚乳酸）多孔微球負(fù)載地塞米松和BMP-2
FITC標(biāo)記RGD肽和NLS肽（核定位序列）修飾的PLA多孔微球負(fù)載羅丹明標(biāo)記阿霉素（Doxorubicin）
熒光標(biāo)記抗EpCAM抗體修飾的PLA溫敏水凝膠微球負(fù)載5-氟尿嘧啶（5-FU）