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【摘要】 

表面修飾有半乳糖的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體（NLCs），可通過(guò) ASGPR 介導(dǎo)作用靶向肝癌細(xì)胞，并高效負(fù)載難溶性的冬凌草甲素（Oridonin），同時(shí)摻雜 Coumarin-6 作為熒光探針，實(shí)現(xiàn)藥物溶解度提升、靶向性增強(qiáng)和分布追蹤，從而提高肝癌治療效果。

 

【中文名稱】

Coumarin-6標(biāo)記半乳糖修飾的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體(NLCs)負(fù)載冬凌草甲素（Oridonin）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

1. 載體組成

NLCs（Nanostructured Lipid Carriers）：由固態(tài)脂質(zhì)和液態(tài)脂質(zhì)共同組成，相較于傳統(tǒng)固態(tài)脂質(zhì)納米顆粒（SLN），NLCs 具有更高的藥物負(fù)載能力和更穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)，尤其適合溶解度差的天然產(chǎn)物類藥物。

表面修飾：通過(guò)連接 半乳糖基團(tuán)，賦予載體與肝細(xì)胞/肝癌細(xì)胞表面 ASGPR 受體 的特異性結(jié)合能力，從而實(shí)現(xiàn) 肝臟靶向性。

熒光標(biāo)記：在脂質(zhì)層中摻雜 Coumarin-6（香-豆素-6） 作為綠色熒光探針，用于細(xì)胞攝取和分布成像研究。

2. 藥物負(fù)載

冬凌草甲素（Oridonin）：來(lái)源于中藥 Rabdosia rubescens 的天然二萜類化合物，具有抗腫瘤、抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。

問題：溶解度極低，口服生物利用度差，限制了其臨床應(yīng)用。

NLCs 優(yōu)勢(shì)：脂質(zhì)納米載體可顯著提高冬凌草甲素的 溶解性和穩(wěn)定性，同時(shí)改善體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)特征。

3. 作用機(jī)制

靶向攝取：半乳糖修飾的 NLCs 通過(guò) ASGPR 介導(dǎo)內(nèi)吞作用，高效進(jìn)入肝癌細(xì)胞。

藥物釋放：NLCs 在細(xì)胞內(nèi)緩慢釋放冬凌草甲素，維持有效濃度。

抗腫瘤效應(yīng)：冬凌草甲素通過(guò)誘導(dǎo)凋亡、抑制增殖信號(hào)通路及抗血管生成作用，發(fā)揮抗肝癌作用。

 

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

DiD標(biāo)記半乳糖修飾的脂質(zhì)體負(fù)載全氟己烷（PFH）

Cy5.5標(biāo)記半乳糖（Galactose）修飾的脂質(zhì)體納米顆粒（LNP)負(fù)載小干擾RNA（siRNA，靶向PLK1基因）

熒光素（FITC）標(biāo)記半乳糖（Galactose）修飾的脂質(zhì)體負(fù)載5-氟尿嘧啶（5-FU）

FITC標(biāo)記半乳糖化殼聚糖（Chitosan）修飾脂質(zhì)體納米顆粒（LNP）負(fù)載VEGF-siRNA

FITC標(biāo)記的半乳糖化樹枝狀聚合物-脂質(zhì)體雜交載體負(fù)載恩替卡韋（Entecavir）