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厄洛替尼（Erlotinib）表面偶聯(lián)與SN-38負(fù)載的雙功能脂質(zhì)體用于克服TKI耐藥
發(fā)布時(shí)間：2025-9-28【摘要】
脂質(zhì)體表面修飾有厄洛替尼（Erlotinib）實(shí)現(xiàn)對(duì)EGFR陽(yáng)性腫瘤細(xì)胞的靶向，并通過(guò)羅丹明B熒光標(biāo)記便于成像追蹤，內(nèi)部負(fù)載化療藥物SN-38，從而兼具靶向識(shí)別、可視化監(jiān)測(cè)和高效化療的綜合抗腫瘤作用。
【中文名稱(chēng)】
羅丹明B標(biāo)記厄洛替尼（Erlotinib）修飾脂質(zhì)體負(fù)載SN-38
【品 牌】
碳水科技（Tanshtech）
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等
【定制】
脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等
【產(chǎn)品特性】
靶向作用
· 厄洛替尼作為“靶向配體"，脂質(zhì)體能選擇性識(shí)別EGFR過(guò)表達(dá)的腫瘤細(xì)胞。
· 通過(guò)受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用，提高脂質(zhì)體進(jìn)入癌細(xì)胞的效率。
抑制信號(hào)通路
· 厄洛替尼本身是EGFR抑制劑，可以阻斷EGFR相關(guān)的下游信號(hào)（如PI3K/AKT、RAS/RAF/MEK/ERK）。
· 這一過(guò)程既直接抑制腫瘤增殖，又有助于克服EGFR通路相關(guān)的耐藥問(wèn)題。
藥物協(xié)同
內(nèi)部負(fù)載的 SN-38 進(jìn)入細(xì)胞后，通過(guò)：
· 拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制 → DNA損傷 → 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
· 與厄洛替尼協(xié)同，形成 化療 + 靶向治療 的復(fù)合策略。
克服耐藥
· TKI類(lèi)藥物常因EGFR突變（如T790M）、旁路通路激活或藥物外排泵增強(qiáng)而失效。
· 通過(guò)聯(lián)合 非EGFR作用機(jī)制的藥物（SN-38 ），可減少耐藥產(chǎn)生的可能性。
碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）
葉酸（FA）和乳鐵蛋白（Lf）共修飾香豆-素-6標(biāo)記的固體脂質(zhì)納米粒（SLN）負(fù)載紫杉醇（Paclitaxel）
葉酸（FA） 與 轉(zhuǎn)鐵蛋白（Tf）修飾IR780標(biāo)記的脂質(zhì)體
Cy5.5標(biāo)記葉酸（FA）修飾的脂質(zhì)體負(fù)載超順磁性氧化鐵（SPIO）和阿霉素（DOX)
DC-SIGN抗體模擬凝集素修飾脂質(zhì)體負(fù)載Cy5標(biāo)記的siRNA
香-豆素-6（Coumarin-6）標(biāo)記葉酸（FA）和轉(zhuǎn)鐵蛋白（Tf）修飾的脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素（DOX）
葉酸（FA） 與 TAT肽雙重修飾DID標(biāo)記的聚合物脂質(zhì)體負(fù)載紫杉醇（Paclitaxel）