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【摘要】 

由 DSPE-PEG 為基體，表面修飾 苯硼酸（PBA） 實(shí)現(xiàn)腫瘤糖代謝相關(guān)靶向，同時(shí)負(fù)載 二甲雙胍（Metformin） 進(jìn)行代謝干預(yù)抗腫瘤，并通過 DiR 熒光標(biāo)記實(shí)現(xiàn)體內(nèi)分布可追蹤，整體兼具長(zhǎng)循環(huán)穩(wěn)定性、靶向性、成像功能和治療作用。

 

【中文名稱】

DiR標(biāo)記苯硼酸修飾的PEG化脂質(zhì)體負(fù)載二甲雙胍（Metformin）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】 

 ① 長(zhǎng)循環(huán)穩(wěn)定性（PEG修飾）

PEG（聚乙二醇）的引入為納米載體提供了良好的親水保護(hù)層，能夠顯著減少血漿蛋白吸附和網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的識(shí)別清除，從而延長(zhǎng)其在血液循環(huán)中的半衰期。這種“隱身"效果不僅提高了載體在體內(nèi)的穩(wěn)定性，也為藥物的有效富集創(chuàng)造了條件。

② 腫瘤糖代謝相關(guān)靶向性（PBA修飾）

苯硼酸（PBA）基團(tuán)能夠與腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)的唾液酸或糖基化分子發(fā)生特異性相互作用。通過這種結(jié)合，載體在腫瘤組織內(nèi)的富集效率得以提高，實(shí)現(xiàn)了對(duì)腫瘤代謝特征的主動(dòng)靶向。這一特性有助于增強(qiáng)二甲雙胍在腫瘤局部的遞送效果。

③ 體內(nèi)可追蹤性（DiR熒光標(biāo)記）

DiR是一種近紅外熒光染料，能夠嵌入脂質(zhì)結(jié)構(gòu)中，用于活體小動(dòng)物成像。其信號(hào)在近紅外窗口內(nèi)具有較高的穿透力和較低的自體熒光干擾，使得研究者可以實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)載體在體內(nèi)的分布與腫瘤靶向能力，從而為藥效評(píng)價(jià)和機(jī)制研究提供直觀依據(jù)。

④ 代謝干預(yù)抗腫瘤作用（二甲雙胍負(fù)載）

二甲雙胍通過抑制線粒體復(fù)合物I、激活A(yù)MPK通路及下調(diào)mTOR信號(hào)，能夠顯著干擾腫瘤細(xì)胞的能量代謝。利用該載體實(shí)現(xiàn)靶向遞送，不僅提升了二甲雙胍在腫瘤局部的有效濃度，還能減少全身非特異性暴露，從而增強(qiáng)其抗癌效果并降低潛在副作用。

 

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

DiD標(biāo)記苯硼酸（PBA）修飾的脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素（Doxorubicin）

PBA（苯硼酸）修飾熱敏脂質(zhì)體（TSL）負(fù)載阿霉素（Doxorubicin）和MRI造影劑

DiI熒光標(biāo)記苯硼酸（PBA）和透明質(zhì)酸（HA）共修飾的脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素（Doxorubicin）和維拉帕米（Verapamil）

Cy5標(biāo)記苯硼酸（PBA）修飾的脂質(zhì)體（Liposome）負(fù)載鉑(IV)前藥

DiR標(biāo)記苯硼酸修飾的PEG化脂質(zhì)體負(fù)載二甲雙胍（Metformin）

苯硼酸（PBA）修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載阿霉素和索拉非尼