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靶向成像與耐藥逆轉(zhuǎn)一體化的西妥昔單抗修飾pH敏感雙藥脂質(zhì)體

【摘要】
該載體是西妥昔單抗修飾的pH敏感脂質(zhì)體，同時包載阿霉素和維拉帕米，并加入Rhodamine B實現(xiàn)熒光可視化，可靶向EGFR高表達腫瘤，在酸性環(huán)境下觸發(fā)釋放藥物并逆轉(zhuǎn)耐藥性，實現(xiàn)靶向成像與治療結(jié)合。

 

【中文名稱】

西妥昔單抗修飾Rhodamine B標記的pH敏感脂質(zhì)體共載阿霉素與維拉帕米

 【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

脂質(zhì)體表面標記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

脂質(zhì)體核心框架（pH敏感性）

由具有pH響應(yīng)性的脂質(zhì)材料構(gòu)成，當(dāng)處于弱酸性腫瘤微環(huán)境或內(nèi)涵體/溶酶體內(nèi)時，脂質(zhì)層會發(fā)生構(gòu)象變化或電荷轉(zhuǎn)化，從而促使載藥釋放加速。提供了選擇性釋放機制，降低正常組織的藥物暴露。

雙藥物負載體系

阿霉素（Doxorubicin）：發(fā)揮細胞毒性作用。

維拉帕米（Verapamil）：作為P-gp（P-糖蛋白）抑制劑，阻斷藥物外排通道，從而逆轉(zhuǎn)多藥耐藥性。

表面修飾

西妥昔單抗（Cetuximab）特異性識別EGFR高表達腫瘤細胞，提升靶向攝取效率。

熒光可視化標記

脂質(zhì)膜中摻入Rhodamine B（羅丹明B）染料，賦予紅色熒光信號，可用于追蹤脂質(zhì)體在細胞及動物體內(nèi)的分布，實現(xiàn)實時可視化監(jiān)測。

 

作用機制

靶向遞送：西妥昔單抗與EGFR結(jié)合，使脂質(zhì)體被腫瘤細胞攝取。

耐藥逆轉(zhuǎn)：維拉帕米抑制P-gp活性，阻斷阿霉素被外排，提高細胞內(nèi)藥物濃度。

pH觸發(fā)釋放：在腫瘤或內(nèi)吞囊泡的酸性環(huán)境中，pH敏感脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)解離，加快阿霉素與維拉帕米的釋放速度。

可視化監(jiān)測：Rhodamine B熒光信號用于成像，便于研究脂質(zhì)體在腫瘤靶向及藥物釋放過程中的動態(tài)分布。

 

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

抗CD19抗體修飾脂質(zhì)納米顆粒（LNP）包載Cas9和Cy3標記sgRNA

DiD標記TfR結(jié)合肽 T12（THRPPMWSPVWP）修飾的脂質(zhì)體負載長春新堿（Vincristine）

FAM標記的VEGF適配體（Vap7）修飾紫杉醇脂質(zhì)體

利妥昔單抗Fab'片段和葉酸（FA）共修飾的脂質(zhì)體包裹FAM標記的BCL-2 siRNA和維奈克拉（Venetoclax）

Cy7標記利妥昔單抗（Rituximab）修飾的脂質(zhì)體負載??Cu 和苯達莫司汀